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MeOBIPHEP相关哌啶相关性质 来电咨询 上海毕得医药科技供应

信息介绍 / Information introduction

哌啶类化合物和它们的制备及用途的制作方法:本发明涉及具有活性的哌啶类化合物及其制备方法,并涉及包括该类化合物的药物组合物。该类新化合物在对于缺氧症、局部缺血、偏和癫痫的中是有效的。众所周知当脑在不可控制的机能亢进如发生惊厥、偏、缺氧病和局部缺血阶段后,可以检查到在脑细胞中产生了钙的积累(钙超负载)。由于脑细胞中钙的浓度对于调节细胞功能是极其重要的,MeOBIPHEP相关哌啶相关性质,因而当该钙细胞浓度为不可控制的高浓度时将会导致或者直接引起上述病症,并还可能发生与上述病状结合的变性改变,MeOBIPHEP相关哌啶相关性质,MeOBIPHEP相关哌啶相关性质。因此,选择性地阻断脑细胞中钙的超载负将在缺氧病、局部缺血、偏和癫痫的中是有用的。哌啶基哌啶储存注意事项:远离火种、热源。MeOBIPHEP相关哌啶相关性质

含氟吡啶前体氢化得到含氟哌啶将很大缩短合成步骤,提高合成的高效性。但实现这一过程需要克服如下难题:(1)避免具有Lewis碱性的含氮杂环与催化剂结合导致其失活;(2)避免氢化的同时发生脱氟副反应。使用吡啶盐代替吡啶可以避免催化剂中毒,但该类底物发生氢化时可伴随着脱氟的发生。德国明斯特大学的Frank Glorius教授团队曾经利用铑-环(烷基)(氨基)卡宾(CAAC)配体络合物催化氟代芳香烃氢化以高效合成氟代环己烷,实验操作方便、简单易行(点击阅读相关)。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。Garphos哌啶相关性质哌啶注意事项:远离火种、,工作场所严禁吸烟。

哌啶类化合物和它们的制备及用途的制作方法:如抗血管和心脏中钙吸收的活性,然而,这些拮抗药只显示了极低的抗脑细胞中钙超载负的活性。因此,本发明的一个目的是提供具有抗脑细胞中钙超负载活性的新化合物。本发明的新化合物是具有通式I的哌啶类化合物及其与药物上可接受的酸形成的盐其中R是可选择地被取代基团取代的3,4-亚甲基二氧苯基、芳基或杂芳基,这些取代基团是一个或多个卤素,C1-6-烷氧基,可选择地被取代的芳氧基或芳基-C1-6烷氧基,氰基,单或多卤代的C1-6烷基,C1-6链烯基,C1-6烷基,C3-5亚烷基或三氟甲基;R1是被有一个或多个氰基、酯、二烷氨基、羟基、酰氨基、卤素、被取代的或被未取代的哌啶子基、吗啉代、硫代吗啉代。

作者利用NMR证明即使哌啶环上的取代基位阻很大,双直立键优先原则依然适用,甚至是空间非常拥挤的哌啶环(15-18)。但是,当哌啶类化合物的TFA衍生物中氮原子附近有取代基时,C-F键倾向于平伏键位置(9, 11, 13),而哌啶类化合物的TFA衍生物则正好相反(10, 12, 14)。构象关系可以由耦合常数3J(F,H)的数值进行判断,该值较大时C-F键优先占据直立键位置,反之则为平伏键。作者还考察了不同4-氟代吡啶发生去芳构化-氢化的底物适用范围,反应依然具有高非对映选择性,但产率较低。产物的构象通过相应的TFA和盐酸盐类似物的NMR分析加以确定,在大多数情况下,C-F键倾向于直立键位置。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶基哌啶操作注意事项:远离火种、热源,工作场所严禁吸烟。

哌啶是含氮杂环药物中的关键结构,目前已发展了多种立体选择性地构建哌啶环的策略。此外,哌啶的N-芳基化和N-(杂)芳基化是制备各种潜在药物分子的基本策略,传统的C(sp2)-N键构建方法依赖于SNAr反应或过渡金属催化的交叉偶联反应(图1a),但仍存在一定的局限性,例如富电子芳烃包括五元杂环就不适于SNAr反应。C-N交叉偶联反应虽然克服了这些限制,但哌啶与五元杂芳烃的偶联仍然极具挑战性。此外,β-氢消除或去质子化过程也可能会导致Pd-催化的C-N偶联的立体选择性降低。 哌啶储存注意事项:储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。Mandyphos相关哌啶作用

含有哌啶的上市药物:氮杂环是药物中较重要的结构成分之一。MeOBIPHEP相关哌啶相关性质

哌啶环解决耐药性问题:Pgp(通透性糖蛋白)是较常见的药物外排转运蛋白,常在瘤细胞中过度表达,是导致多药耐药的原因之一。半数已上市的药物是Pgp底物。解决Pgp问题的策略之一是改善药物的log P以减少渗透进脂质双分子层,而药物正是进入脂质双分子层才能与Pgp结合。四环化合物48是一种因作为Pgp底物而导致细胞毒性耐药性的化疗药物。48的曼尼希反应得到了改良的3-氨基甲基哌啶衍生物49。这一结构的变化使得该哌啶化合物具有了针对瘤细胞的活性。这很有可能是含有双环哌啶的49的空间位阻较小化了相邻苯酚的供氢键电位。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。MeOBIPHEP相关哌啶相关性质

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年,总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园,是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来,始终坚持信誉至上,质量过硬的企业信条,产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域,销售范围遍及全球。目前,公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量,公司引进了先进齐全的分析测试设备,包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等,并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂,配备专业的研发团队,形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力,满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。

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