取代的哌啶的制作方法:取代的脈啶本发明涉及新的取代的哌啶,其制备方法,其用于修复和/或预防疾病的应用和其用于生产修复和/或预防疾病,特别是心血管疾病和瘤疾病的药物的应用。凝血细胞(血小板)是在生理止血法中和在血栓栓塞疾病中的重要因素。特别是在动脉系统中,血小板在血组分和血管壁之间的配合物相互作用中具有中心重要性。通过富血小板的血栓的形成,不需要的血小板活化可能导致血栓栓塞疾病和血栓形成并发症, 伴随危急生命的状况。一种较有效力的血小板活化剂是血液凝固蛋白酶凝血酶,其在损伤的血管壁形成并且其,除血纤维蛋白形成之外,导致血小板,内皮细胞和间充质细胞。哌啶,手性膦相关哌啶应用, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂,手性膦相关哌啶应用、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等,手性膦相关哌啶应用。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶储存注意事项注意:储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。手性膦相关哌啶应用
在较佳条件下,作者研究了(多)氟代吡啶类化合物去芳构化-氢化反应的底物适用范围。活性较低的底物可以通过增加催化剂的负载量或者升高温度来提高产率。比如顺式3,5-二氟哌啶盐酸盐(4)通常需要六步才能合成,而利用该方法两步即可得到单一的非对映异构体(d.r.>99:1)。产物可以使用柱层析色谱法进行分离。另外,核磁共振(NMR)分析结果证明,4倾向于1,3-双直立键构象(1,3-diaxial behaviour),这种特征在1的类似物中也存在。优先采用双直立键构象可能是因为存在偶极相互作用(C–F...HN+)。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。杂环化合物哌啶应用现状哌啶注意事项:操作人员应经过专门培训,严格遵守操作规程。
氟原子具有原子半径小、电负性高、与碳形成的化学键稳定等特点,在药物中引入氟原子或含氟基团后可增强其稳定性和亲脂性等,有助于降低药物毒性、提高药效和延长药效时间。饱和氮杂环结构在天然产物及药物分子中普遍存在,较近的一项对FDA批准药物的分析表明,59%的小分子药物含有至少一个含氮杂环,其中饱和的哌啶结构十分常见。考虑到以上因素,人们开始研究将氟原子或含氟基团引入含氮杂环中对相关结构带来的影响。含氟哌啶类衍生物在农业、医药和材料等行业具有重要的应用。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。
哌啶的制备方法技术:以戊二胺为原料在二苯醚有机溶剂中,2% (摩尔百分比)三苯基膦氯化钌催化剂存在下制备哌啶,反应温度180°C,5小时,得率79% (J0C,1981,46, 1759-1760)。日本学者则发现在水相中,以负载于碳上的贵金属Ru/C与铝粉作为催化剂,以较 高的得率从戊二胺合成哌啶,得率> 95% (Tetrahedron,2000, 66, 1249-1253)。 上述催化剂合成哌陡的方法中米用硅胶为催化剂的固定床气固相反应存在收率 不高,有大量高沸点副产物,从而给产品的精制和回收带来了很大的困难,并提高了生产成 本;而以贵金属为催化剂的哌啶合成方法虽然得率提高了,但是催化剂价格昂贵,反应条件 苛刻,不具有大规模工业生产的潜力。哌啶环增加药物的水溶性:除了作为药物药效团的一部分,哌啶类药物还被用于提高药物的水溶性。
哌啶类化合物和它们的制备及用途的制作方法:本发明涉及具有活性的哌啶类化合物及其制备方法,并涉及包括该类化合物的药物组合物。该类新化合物在对于缺氧症、局部缺血、偏和癫痫的中是有效的。众所周知当脑在不可控制的机能亢进如发生惊厥、偏、缺氧病和局部缺血阶段后,可以检查到在脑细胞中产生了钙的积累(钙超负载)。由于脑细胞中钙的浓度对于调节细胞功能是极其重要的,因而当该钙细胞浓度为不可控制的高浓度时将会导致或者直接引起上述病症,并还可能发生与上述病状结合的变性改变。因此,选择性地阻断脑细胞中钙的超载负将在缺氧病、局部缺血、偏和癫痫的中是有用的。哌啶注意事项:防止蒸气泄漏到工作场所空气中。手性膦相关哌啶应用
哌啶基哌啶储存注意事项:储存于阴凉、通风的库房。手性膦相关哌啶应用
两个重要的哌啶类药物: 有趣的哌啶类药物的选择和选择的哌啶取代基位置的分析。从图中可以明显看出,在该类药物中N1-(靛蓝色)和C4-(红色)具有86%或58%的可能在这些位置连接取代基。C2-(橙色)和C3-(绿色)位置的取代可能性分别为33%和19%,只有少数药物的C5-(芥末)和c6 -(灰色)有取代基。仔细研究这些取代模式发现,与单取代类药物较常见的芳香类吡啶不同,哌啶类药物更容易发生双取代(61%)而不是单取代(21%)。在这组双取代的哌啶类药物中, 1,4-双取代(39%)结构更常见。哌啶类在抗组胺类药物(阿扎他啶、氯雷他啶、地氯雷他啶、赛庚啶和酮替芬)中很常见。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。手性膦相关哌啶应用
上海毕得医药科技有限公司成立于2007年,总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园,是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来,始终坚持信誉至上,质量过硬的企业信条,产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域,销售范围遍及全球。目前,公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。
公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。
为确保产品质量,公司引进了先进齐全的分析测试设备,包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等,并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂,配备专业的研发团队,形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力,满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。
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