含有哌啶的上市药物:氮杂环是药物中较重要的结构成分之一。Njardarson等人对美国FDA批准药物数据库的分析显示,59%的独特小分子药物含有氮杂环。在较普遍的氮环系统中,含有哌啶环的药物较多,其次是吡啶和哌嗪。图2显示了两个重要的哌啶类药物: 有趣的哌啶类药物的选择和选择的哌啶取代基位置的分析,SKP相关哌啶原料药。从图中可以明显看出,在该类药物中N1-(靛蓝色)和C4-(红色)具有86%或58%的可能在这些位置连接取代基,SKP相关哌啶原料药,SKP相关哌啶原料药。C2-(橙色)和C3-(绿色)位置的取代可能性分别为33%和19%,只有少数药物的C5-(芥末)和c6 -(灰色)有取代基。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。赖氨酸环化脱氨酶可以催化L-赖氨酸生产L-哌啶甲酸。SKP相关哌啶原料药
哌啶基氯代苯甲酰胺非肽类小分子的合成及表征:在介导HIV进入细胞受体的过程中,非肽类小分子具有重要的药理学意义,开发具有高活性、高选择性及良好药代动力学性质的新药已成为研究的热点,该类小分子具有氯原子、苯甲酰胺、哌啶等活性基团而备受关注.本文合成了哌啶苯甲酰胺的邻对位二取代、对位以及邻位氯化物(7);通过(7)、1-(对氯苯甲氧基)-2-溴甲基-4-溴苯(3)合成了三种新的哌啶基氯代苯甲酰胺类非肽类小分子8a-8c,对三种氯代苯甲酰胺进行了生物活性检测及IR、MS、1H NMR表征.结果表明N-乙基-4-氯-N-(N-(2-对氯苯甲氧基-5-溴苯甲基)-4-哌啶基)苯甲酰胺8a具有较好的生物活性。手性亚磷酰胺相关哌啶原料药哌啶基哌啶泄露应急处理:禁止接触或跨越泄漏物。
甲氧哌啶乙酯是继螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)和螺虫乙酯(spirotetramat)之后开发上市的第4个螺环季酮酸类杀虫剂,分子中含有酮-烯醇互变结构,化学结构与螺虫乙酯相似。国际杀虫剂抗性行动会(IRAC)将其归于第23类:乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)克制剂,季酮酸和季酮酸类衍生物。甲氧哌啶乙酯作用机理为脂质生物合成克制剂,通过克制害虫体内脂肪合成过程中ACCase的活性,从而破坏脂质的合成,阻断害虫正常能量代谢,较终致害虫死亡。甲氧哌啶乙酯具有双向、内吸传导性能,通过植物的木质部和韧皮部向顶、向基传导;此外,其还具有垂直渗透作用。喷雾施用后,甲氧哌啶乙酯不光能有效防治叶面害虫,而且能有效保护新生茎、叶及药液不易施及的部位,为作物提供整株保护。试验证明,在助剂辅助下,甲氧哌啶乙酯双向传导性能优异且快速,施用后数小时,母体及二酮代谢物即普遍而高效地分布全株。
哌啶类化合物和它们的制备及用途的制作方法:常规的赋形剂是这类能适用于胃肠外或肠内使用的但不会与活性化合物发生有害反应的药物上可接受的有机或无机载体物。这类载体的实例是水、盐溶液、醇、聚乙二醇、聚羟乙氧基化蓖麻油、明胶、乳糖、直链淀粉、硬脂酸镁、滑石粉、硅酸、脂肪酸-甘油酯和二甘油酯、脂肪酸酯、羟甲基纤维素和聚乙烯吡咯烷酮。该药物制剂能进行灭菌,并如有需要能与不会同活性化合物起有害反应的辅助剂、乳化剂、影响渗透压的盐、缓冲液和/或着色物质等一起混合。哌啶注意事项:操作人员应经过专门培训,严格遵守操作规程。
生产哌啶的方法:哌啶是用吡啶加氢来生产的。但是,吡啶比较贵,因此,许多方法都推荐不用吡啶为原材料来生产哌啶,例如用1.5-戊二胺作原材料,经过环化反应生产哌啶的方法;用四氢吡喃、1.5-戊二醇或四氢糠醇经氨解反应生产哌啶的方法;以及用FAM或4HFAM经加氢反应生产哌啶的方法。但是,这些方法的不足之处就是原料不容易得到,反应必需在高温下进行、收率低,而且过程复杂,不够经济。因此,这些方法都尚未形成一个切实可行的过程。在上述方法所使用的材料中,FAM及4HFAM是容易得到的,而且不贵,因为,FAM可以用来自农产品中大量的糠醛,经过还原氨解来高收率生产,而4HFAM也能用FAM加氢来高收率生产。如此,FAM或4HFAM加氢生产哌啶的方法,只要哌啶的产率高,相信会成为工业化的方法。在较普遍的氮环系统中,含有哌啶环的药物较多,其次是吡啶和哌嗪。手性亚磷酰胺相关哌啶原料药
哌啶是目前美国食品和药物管理局列表中较常见的杂环。SKP相关哌啶原料药
哌啶的注意事项:远离火种、热源,工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。防止蒸气泄漏到工作场所空气中。避免与氧化剂、酸类接触。灌装时应控制流速,且有接地装置,防止静电积聚。搬运时要轻装轻卸,防止包装及容器损坏。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。储存注意事项:储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。库温不宜超过30℃。保持容器密封。应与氧化剂、酸类、食用化学品分开存放,切忌混储。采用防爆型照明、通风设施。禁止使用易产生火花的机械设备和工具。储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。SKP相关哌啶原料药
上海毕得医药科技有限公司成立于2007年,总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园,是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来,始终坚持信誉至上,质量过硬的企业信条,产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域,销售范围遍及全球。目前,公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。
公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。
为确保产品质量,公司引进了先进齐全的分析测试设备,包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等,并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂,配备专业的研发团队,形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力,满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。
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