哌啶类化合物和它们的制备及用途的制作方法:具有活性的哌啶类化合物及其制备方法,并涉及包括该类化合物的药物组合物。该类新化合物在对于缺氧症、局部缺血、偏和癫痫的中是有效的。众所周知当脑在不可控制的机能亢进如发生惊厥、偏、缺氧病和局部缺血阶段后,可以检查到在脑细胞中产生了钙的积累(钙超负载),Segphos相关哌啶化合物。由于脑细胞中钙的浓度对于调节细胞功能是极其重要的,Segphos相关哌啶化合物,因而当该钙细胞浓度为不可控制的高浓度时将会导致或者直接引起上述病症,并还可能发生与上述病状结合的变性改变。因此,选择性地阻断脑细胞中钙的超载负将在缺氧病、局部缺血,Segphos相关哌啶化合物、偏和癫痫的中是有用的。哌啶注意事项:吸入:迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难,给输氧。Segphos相关哌啶化合物
哌啶甲酸是哌啶环衍生物的重要前体。赖氨酸环化脱氨酶可以催化L-赖氨酸生产L-哌啶甲酸。为加快赖氨酸环化脱氨酶的催化反应速率,设计并制作了PDMS微芯片作为反应装置,并研究了微通道尺寸、微通道长度和反应液流速对反应速率的影响。在微反应器中较佳反应条件是:微通道尺寸200μm;微通道长度128.4 cm;反应液流速100μL/min。在优化的条件下反应44 h,获得哌啶甲酸2.22 g/L,比在摇管中反应所需时间缩短了1/3。结果表明N-乙基-4-氯-N-(N-(2-对氯苯甲氧基-5-溴苯甲基)-4-哌啶基)苯甲酰胺8a具有较好的生物活性。DIOP相关哌啶合成方法哌啶基哌啶储存注意事项:储存于阴凉、通风的库房。
作者利用NMR证明即使哌啶环上的取代基位阻很大,双直立键优先原则依然适用,甚至是空间非常拥挤的哌啶环(15-18)。但是,当哌啶类化合物的TFA衍生物中氮原子附近有取代基时,C-F键倾向于平伏键位置(9, 11, 13),而哌啶类化合物的TFA衍生物则正好相反(10, 12, 14)。构象关系可以由耦合常数3J(F,H)的数值进行判断,该值较大时C-F键优先占据直立键位置,反之则为平伏键。作者还考察了不同4-氟代吡啶发生去芳构化-氢化的底物适用范围,反应依然具有高非对映选择性,但产率较低。产物的构象通过相应的TFA和盐酸盐类似物的NMR分析加以确定,在大多数情况下,C-F键倾向于直立键位置。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。
哌啶是一种饱和杂环仲胺,是重要的药效团以及优势骨架,具有多种生物活性,如克菌、、抗病毒、抗疟疾、全身麻醉、抗抑郁、抗氧化、抗癫痫、抗瘤、抗惊厥、抗高脂血症等。与许多含氮基团一样,哌啶能够与靶标形成额外的互相作用,能够轻易穿过细胞膜,解决耐药性问题,能够增加药物分子的水溶解性,是药物分子设计中较常见基团。氮杂环是药物中较重要的结构成分之一。Njardarson等人对美国FDA批准药物数据库的分析显示,59%的独特小分子药物含有氮杂环。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。在较普遍的氮环系统中,含有哌啶环的药物较多,其次是吡啶和哌嗪。
哌啶的桥环化构象限制策略:由于苯环用哌啶环替代,同时也导致分子的构象自由度也随之增加。将哌啶环用构象限制的莨菪烷替代后,化合物13b的活性得到极大的提高。这可能是由于莨菪烷的桥环结构能够较大限度的保持分子的构象刚性。后续的活性测试和PK试验中,化合物13b表现优异,是一个非常理想的异噁唑类FXR激动剂。桥环化构象限制是近年来逐渐发展和扩充的策略,此类结构修饰不光可以提高化合物的活性和选择性、改善药代动力学性质,而且可以完善结构缺陷、突破**保护,得到更为理想的新颖化合物,为先导化合物结构改造提供新的研究思路。哌啶注意事项:远离火种、,工作场所严禁吸烟。杂环砌块哌啶应用现状
哌啶注意事项:防止蒸气泄漏到工作场所空气中。Segphos相关哌啶化合物
生产哌啶的方法:哌啶是用吡啶加氢来生产的。但是,吡啶比较贵,因此,许多方法都推荐不用吡啶为原材料来生产哌啶,例如用1.5-戊二胺作原材料,经过环化反应生产哌啶的方法;用四氢吡喃、1.5-戊二醇或四氢糠醇经氨解反应生产哌啶的方法;以及用FAM或4HFAM经加氢反应生产哌啶的方法。但是,这些方法的不足之处就是原料不容易得到,反应必需在高温下进行、收率低,而且过程复杂,不够经济。因此,这些方法都尚未形成一个切实可行的过程。在上述方法所使用的材料中,FAM及4HFAM是容易得到的,而且不贵,因为,FAM可以用来自农产品中大量的糠醛,经过还原氨解来高收率生产,而4HFAM也能用FAM加氢来高收率生产。如此,FAM或4HFAM加氢生产哌啶的方法,只要哌啶的产率高,相信会成为工业化的方法。Segphos相关哌啶化合物
上海毕得医药科技有限公司成立于2007年,总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园,是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来,始终坚持信誉至上,质量过硬的企业信条,产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域,销售范围遍及全球。目前,公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。
公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。
为确保产品质量,公司引进了先进齐全的分析测试设备,包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等,并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂,配备专业的研发团队,形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力,满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。
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