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杂环砌块哌啶杂环化合物 信息推荐 上海毕得医药科技供应

信息介绍 / Information introduction

哌啶是一种饱和杂环仲胺,是重要的药效团以及优势骨架,具有多种生物活性,如克菌、、抗病毒、抗疟疾、全身麻醉、抗抑郁、抗氧化、抗癫痫、抗瘤、抗惊厥、抗高脂血症等。与许多含氮基团一样,哌啶能够与靶标形成额外的互相作用,能够轻易穿过细胞膜,解决耐药性问题,能够增加药物分子的水溶解性,是药物分子设计中较常见基团。氮杂环是药物中较重要的结构成分之一。Njardarson等人对美国FDA批准药物数据库的分析显示,59%的独特小分子药物含有氮杂环。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂,杂环砌块哌啶杂环化合物,杂环砌块哌啶杂环化合物、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂,杂环砌块哌啶杂环化合物、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶的注意事项:皮肤接触:脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。杂环砌块哌啶杂环化合物

哌啶是分子式为5NH的有机化合物。 该杂环胺由包含五个亚甲基桥(-CH2-)和一个胺桥。 它是一种无色的发烟液体,带有氨或类似胡椒的气味。 该名称来自派珀(Piper)属,该词的拉丁语为Pepper。 哌啶是有机化合物(包括药物)合成中***使用的结构单元和化学试剂。哌啶以胡椒的拉丁语命名为Piper属,其分子式为(CH2)5NH。它是一种杂环胺,由包含五个亚甲基单元和一个氮原子的六元环组成。哌啶是一种强碱性化合物。它是一种无色发烟液体,带有氨水和胡椒味。它存在于黑胡椒果实,油和种子(黑胡椒),大麦种子,芹菜植物,甜椒和***中 NORPhos哌啶相关产品嘧啶乙酮作为杂环合成的砌块。N-杂环卡宾相关哌啶应用现状哌啶基哌啶泄露应急处理:泄漏化学品的收容、清理方法及所使用的处置材料。

含氟吡啶前体氢化得到含氟哌啶将很大缩短合成步骤,提高合成的高效性。但实现这一过程需要克服如下难题:(1)避免具有Lewis碱性的含氮杂环与催化剂结合导致其失活;(2)避免氢化的同时发生脱氟副反应。使用吡啶盐代替吡啶可以避免催化剂中毒,但该类底物发生氢化时可伴随着脱氟的发生。德国明斯特大学的Frank Glorius教授团队曾经利用铑-环(烷基)(氨基)卡宾(CAAC)配体络合物催化氟代芳香烃氢化以高效合成氟代环己烷,实验操作方便、简单易行。

哌啶的制备方法技术:以戊二胺为原料在二苯醚有机溶剂中,2% (摩尔百分比)三苯基膦氯化钌催化剂存在下制备哌啶,反应温度180°C,5小时,得率79% (J0C,1981,46, 1759-1760)。日本学者则发现在水相中,以负载于碳上的贵金属Ru/C与铝粉作为催化剂,以较 高的得率从戊二胺合成哌啶,得率> 95% (Tetrahedron,2000, 66, 1249-1253)。 上述催化剂合成哌陡的方法中米用硅胶为催化剂的固定床气固相反应存在收率 不高,有大量高沸点副产物,从而给产品的精制和回收带来了很大的困难,并提高了生产成 本;而以贵金属为催化剂的哌啶合成方法虽然得率提高了,但是催化剂价格昂贵,反应条件 苛刻,不具有大规模工业生产的潜力。哌啶储存注意事项注意:采用防爆型照明、通风设施。

合成方法:1.由吡啶经催化氢化而得。将吡啶与镍催化剂加入高压釜中,加热至50℃时通入氢气,继续加热通氢,直至200℃,氢压至近7MPa不再吸氢为止。反应液经过滤,取滤液分馏,收集102-108℃馏出液,即得哌啶。另一种制备方法是将吡啶于无水乙醇中,加热,投入金属钠,反应结束后,用水蒸气蒸馏,蒸出哌啶和乙醇,用盐酸中和后蒸去乙醇即得哌啶盐酸盐,用氢氧化钠处理,可获得游离的哌啶。2.以吡啶为原料,经催化氢化而得。催化剂为兰尼镍,温度从50℃逐步升到200℃,压力较高达5~7 MPa。通氢气至不吸收为止,反应液过滤,滤液蒸馏收集102~108℃馏分即为产品。3.将吡啶与兰尼镍催化剂混合均匀后置于高压釜中,以氢气置换釜中空气,加热至50℃通氢气5000 kPa,继续加热至150℃搅拌,压力逐渐减至1000kPa,温度继续升至150~200℃,加氢气至7000kPa,反应后压力降至1000kPa,于200℃时再通氢气至7000kPa,通氢气约6~7次至不再吸收氢气为止。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶注意事项:灌装时应控制流速,且有接地装置,防止静电积聚。JoSPOphos哌啶应用

哌啶储存注意事项:储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。杂环砌块哌啶杂环化合物

含有哌啶的上市药物:氮杂环是药物中较重要的结构成分之一。Njardarson等人对美国FDA批准药物数据库的分析显示,59%的独特小分子药物含有氮杂环。在较普遍的氮环系统中,含有哌啶环的药物较多,其次是吡啶和哌嗪。图2显示了两个重要的哌啶类药物: 有趣的哌啶类药物的选择和选择的哌啶取代基位置的分析。从图中可以明显看出,在该类药物中N1-(靛蓝色)和C4-(红色)具有86%或58%的可能在这些位置连接取代基。C2-(橙色)和C3-(绿色)位置的取代可能性分别为33%和19%,只有少数药物的C5-(芥末)和c6 -(灰色)有取代基。杂环砌块哌啶杂环化合物

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年,总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园,是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来,始终坚持信誉至上,质量过硬的企业信条,产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域,销售范围遍及全球。目前,公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量,公司引进了先进齐全的分析测试设备,包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等,并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂,配备专业的研发团队,形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力,满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。

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