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P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶相关产品 欢迎咨询 上海毕得医药科技供应

信息介绍 / Information introduction

哌啶是从植物Psilocaulon absimile(Aizoaceae)和Petrosimonia monandra中获得的。哌啶被微生物代谢,可能被用作控制根茎内细菌种群的抗菌剂。哌啶是有机化合物合成中***使用的结构单元和化学试剂,包括血管扩张剂和抗***药等药物(PMID:25255204)。哌啶是一种***使用的仲胺,用于将酮转化为烯胺。衍生自哌啶的烯胺可用于鹳烯胺烷基化反应。哌啶用作溶剂和碱。对于某些衍生物也是如此:N-甲酰基哌啶是一种极性非质子溶剂,具有比其他酰胺溶剂更好的烃溶解度; 2,2,P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶相关产品,P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶相关产品,P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶相关产品,6,6-四甲基哌啶是高度位阻的碱,由于其低亲核性和高溶解度而有用在有机溶剂中。哌啶在药物分子设计中的应用:哌啶是一种饱和杂环仲胺。是重要的药效团以及优势骨架。P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶相关产品

常用的syn选择性加氢法合成了反热力学的二取代和四取代哌啶化合物1-syn用于方法验证。在1 mol% Ir光催化剂和1当量的PhSH HAT试剂及蓝光照射下,反应均得到高度非对映选择性1-anti产物。作者以1a-syn为底物对反应条件进行了优化,反应可在乙腈或甲醇中发生,并可规模化到>1 M浓度,而HAT试剂筛选表明芳基试剂能给出更高选择性。底物范围筛选表明该反应适用于氨基α位的多种烷基和甲氧基、三氟甲基等对位取代芳基,3号位含酰胺、苯基等官能团的哌啶,哌啶N烷基化、芳基化,以及2,5取代和2,3,5取代的哌啶等底物,但N芳基取代的哌啶产物立体选择性较差。对于烷基取代2号位,作者发现CySH比PhSH更能促进差向异构化,可能是CySH的S-H键解离能与烷基取代哌啶C-H键解离能更匹配。P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶相关产品哌啶基哌啶操作注意事项:搬运时要轻装轻卸,防止包装及容器损坏。

哌啶的注意事项:远离火种、热源,工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。防止蒸气泄漏到工作场所空气中。避免与氧化剂、酸类接触。灌装时应控制流速,且有接地装置,防止静电积聚。搬运时要轻装轻卸,防止包装及容器损坏。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。储存注意事项:储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。库温不宜超过30℃。保持容器密封。应与氧化剂、酸类、食用化学品分开存放,切忌混储。采用防爆型照明、通风设施。禁止使用易产生火花的机械设备和工具。储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

合成方法:1.由吡啶经催化氢化而得。将吡啶与镍催化剂加入高压釜中,加热至50℃时通入氢气,继续加热通氢,直至200℃,氢压至近7MPa不再吸氢为止。反应液经过滤,取滤液分馏,收集102-108℃馏出液,即得哌啶。另一种制备方法是将吡啶于无水乙醇中,加热,投入金属钠,反应结束后,用水蒸气蒸馏,蒸出哌啶和乙醇,用盐酸中和后蒸去乙醇即得哌啶盐酸盐,用氢氧化钠处理,可获得游离的哌啶。2.以吡啶为原料,经催化氢化而得。催化剂为兰尼镍,温度从50℃逐步升到200℃,压力较高达5~7 MPa。通氢气至不吸收为止,反应液过滤,滤液蒸馏收集102~108℃馏分即为产品。哌啶基哌啶泄露应急处理:环境保护措施:收容泄漏物,避免污染环境。

两个重要的哌啶类药物: 有趣的哌啶类药物的选择和选择的哌啶取代基位置的分析。从图中可以明显看出,在该类药物中N1-(靛蓝色)和C4-(红色)具有86%或58%的可能在这些位置连接取代基。C2-(橙色)和C3-(绿色)位置的取代可能性分别为33%和19%,只有少数药物的C5-(芥末)和c6 -(灰色)有取代基。仔细研究这些取代模式发现,与单取代类药物较常见的芳香类吡啶不同,哌啶类药物更容易发生双取代(61%)而不是单取代(21%)。在这组双取代的哌啶类药物中, 1,4-双取代(39%)结构更常见。哌啶类在抗组胺类药物(阿扎他啶、氯雷他啶、地氯雷他啶、赛庚啶和酮替芬)中很常见。哌啶基哌啶操作注意事项:操作人员应经过专门培训,严格遵守操作规程。手性氮相关哌啶结构

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哌啶是目前美国食品和药物管理局列表中较常见的杂环,因此其立体选择性的合成和官能团化具有重要意义。UCLA Houk和耶鲁大学Mayer,Ellman课题组较近合作报道了非对映选择性的多取代哌啶氨基α位碳氢键芳基化(α-amino C-H arylation),其选择性关键是可逆光氧化还原在氨基α位原位进行的差向异构化反应。普遍报道的哌啶合成方法通常得到反热力学产物,因此作者希望利用氨基α位原位产生的自由基中间体,发展将哌啶产物向热力学稳定异构体的快速转化的通用方法。本工作中,三个课题组再次合作,结合光催化和氢原子转移(Hydrogen Atom Transfer HAT)成功实现了这一转化并提出反应机理,文章较近发表在J Am Chem Soc上。P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶相关产品

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年,总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园,是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来,始终坚持信誉至上,质量过硬的企业信条,产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域,销售范围遍及全球。目前,公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量,公司引进了先进齐全的分析测试设备,包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等,并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂,配备专业的研发团队,形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力,满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。

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