哌啶是从植物Psilocaulon absimile(Aizoaceae)和Petrosimonia monandra中获得的。哌啶被微生物代谢,可能被用作控制根茎内细菌种群的抗菌剂。哌啶是有机化合物合成中***使用的结构单元和化学试剂,包括血管扩张剂和抗***药等药物(PMID:25255204)。哌啶是一种***使用的仲胺,P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶结构,用于将酮转化为烯胺,P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶结构。衍生自哌啶的烯胺可用于鹳烯胺烷基化反应。哌啶用作溶剂和碱。对于某些衍生物也是如此:N-甲酰基哌啶是一种极性非质子溶剂,P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶结构,具有比其他酰胺溶剂更好的烃溶解度; 2,2,6,6-四甲基哌啶是高度位阻的碱,由于其低亲核性和高溶解度而有用在有机溶剂中。烯丙腈作为杂环合成中的砌块。P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶结构
合成方法:6.NHD-99新型加氢催化剂催化工艺:①NHD-99催化剂制备 将配制好的Ni(NO3)2和M(NO3)3水溶液置于烧杯中,搅拌下加入金属氧化物载体,加热升温至90℃左右,加入尿素,出现沉淀。保温搅拌1~2h,冷却降温至40~50℃,过滤。用热水洗涤滤饼,然后在120℃下烘干10~14h。粉碎后煅烧,然后在450℃下用氢气还原。使用前将催化剂吸附规定量的稳定剂,再在空气中于90℃左右下处理5~6h。②工艺过程 在一个带搅拌、温度计和通气管的不锈钢电加热高压反应釜中,将计算量的无水吡啶和甲醇(等质量比)、NHD-99催化剂(投料量的10%)置于反应釜中,密闭,氮气试漏,氢气置换完毕,加热升温至温度达170℃,通入氢气进行反应。反应压力6.5MPa,时间6h,反应完成后冷却降温,氮气置换后出料。滤出催化剂,装瓶供下次实验用。滤液送去精馏。在常压下回收溶剂和吡啶,然后截取102~108℃的馏分为产品。收率在96%以上。QUINAP哌啶相关性质哌啶储存注意事项:远离火种、热源。
非对映选择性C-H官能团化合成结构及立体化学多样的2,6-取代哌啶:机理探索:接来下是反应机理研究。加入当量的自由基捕获剂TEMPO和 BHT, 反应没有受到影响,由此可以推断该反应不涉及自由基参与的过程。这一实验结果与之前报道的TEMPO氧胺盐介导的苄基醚的氧化断裂的机理相一致。因此,作者推测反应首先是通过四氢吡啶17中的氢转移给氧胺盐18中的氧原子,从而生成N-酰基亚胺20,而这一过程很有可能是通过17和18形成电子给体-受体复合物19来实现的(Scheme 6)。对于简单的四氢吡啶中C-H官能化的顺式选择性可以作如下解释:α,β-不饱和N-酰基亚胺20以椅式平面的构象存在(21a),R基团处于直立键上,从而避免R基团和酰基的烯丙位1,2-张力,因此,亲核试剂倾向于从直立键的方向进攻21a的C2,从而得到顺式2,6-取代的四氢吡啶 22。而对于双环四氢吡啶类似物23,产物的立体构型完全相反,这可能是由于亲核试剂倾向于从直立键的方向进攻N-酰基亚胺25的C2,从而主要得到反式2,6-取代的异构体26。
光介导的通用哌啶非对映异构体差向异构化方法得到热力学稳定产物:以1a-syn为底物对反应条件进行了优化,反应可在乙腈或甲醇中发生,并可规模化到>1 M浓度,而HAT试剂筛选表明芳基试剂能给出更高选择性。底物范围筛选表明该反应适用于氨基α位的多种烷基和甲氧基、三氟甲基等对位取代芳基,3号位含酰胺、苯基等官能团的哌啶,哌啶N烷基化、芳基化,以及2,5取代和2,3,5取代的哌啶等底物,但N芳基取代的哌啶产物立体选择性较差。对于烷基取代2号位,作者发现CySH比PhSH更能促进差向异构化,可能是CySH的S-H键解离能(Bond Dissociation Energy BDE)与烷基取代哌啶C-H键解离能更匹配。哌啶的注意事项:搬运时要轻装轻卸,防止包装及容器损坏。
含氟吡啶前体氢化得到含氟哌啶将很大缩短合成步骤,提高合成的高效性。但实现这一过程需要克服如下难题:(1)避免具有Lewis碱性的含氮杂环与催化剂结合导致其失活;(2)避免氢化的同时发生脱氟副反应。使用吡啶盐代替吡啶可以避免催化剂中毒,但该类底物发生氢化时可伴随着脱氟的发生。德国明斯特大学的Frank Glorius教授团队曾经利用铑-环(烷基)(氨基)卡宾(CAAC)配体络合物催化氟代芳香烃氢化以高效合成氟代环己烷,实验操作方便、简单易行(点击阅读相关)。近日,他们又实现了在铑催化剂作用下氟代吡啶的去芳构化-氢化反应,一锅法选择性合成目标产物。该方法可用于高非对映选择性合成全顺式多氟化哌啶,还可用于制备多氟代离子液体。相关工作发表在Nature Chemistry 上。哌啶基哌啶操作注意事项:操作人员应经过专门培训,严格遵守操作规程。手性膦哌啶现货供应厂家
多六丙烯的合成途径:含有苯氧吡啶型砌块的杂环梯形聚合物的表征。P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶结构
哌啶是一种饱和杂环仲胺,是重要的药效团以及优势骨架,具有多种生物活性,如克菌、、抗病毒、抗疟疾、全身麻醉、抗抑郁、抗氧化、抗癫痫、抗瘤、抗惊厥、抗高脂血症等。与许多含氮基团一样,哌啶能够与靶标形成额外的互相作用,能够轻易穿过细胞膜,解决耐药性问题,能够增加药物分子的水溶解性,是药物分子设计中较常见基团。氮杂环是药物中较重要的结构成分之一。Njardarson等人对美国FDA批准药物数据库的分析显示,59%的独特小分子药物含有氮杂环。在较普遍的氮环系统中,含有哌啶环的药物较多,其次是吡啶和哌嗪。P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶结构
上海毕得医药科技有限公司成立于2007年,总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园,是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来,始终坚持信誉至上,质量过硬的企业信条,产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域,销售范围遍及全球。目前,公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。
公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。
为确保产品质量,公司引进了先进齐全的分析测试设备,包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等,并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂,配备专业的研发团队,形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力,满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。
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