两个重要的哌啶类药物: 有趣的哌啶类药物的选择和选择的哌啶取代基位置的分析。从图中可以明显看出，在该类药物中N1-(靛蓝色)和C4-(红色)具有86%或58%的可能在这些位置连接取代基。C2-(橙色)和C3-(绿色)位置的取代可能性分别为33%和19%，只有少数药物的C5-(芥末)和c6 -(灰色)有取代基。仔细研究这些取代模式发现，UREAPhos-METAMORPhos相关哌啶化合物，与单取代类药物较常见的芳香类吡啶不同，哌啶类药物更容易发生双取代(61%)而不是单取代(21%)。在这组双取代的哌啶类药物中， 1,4-双取代(39%)结构更常见。哌啶类在抗组胺类药物(阿扎他啶，UREAPhos-METAMORPhos相关哌啶化合物，UREAPhos-METAMORPhos相关哌啶化合物、氯雷他啶、地氯雷他啶、赛庚啶和酮替芬)中很常见。哌啶储存注意事项：库温不宜超过30℃。UREAPhos-METAMORPhos相关哌啶化合物

哌啶在药物分子设计中的应用：哌啶是一种饱和杂环仲胺，是重要的药效团以及优势骨架，具有多种生物活性，如克菌、、抗病毒、抗疟疾、全身麻醉、抗抑郁、抗氧化、抗癫痫、抗瘤、抗惊厥、抗高脂血症等。与许多含氮基团一样，哌啶能够与靶标形成额外的互相作用，能够轻易穿过细胞膜，解决耐药性问题，能够增加药物分子的水溶解性，是药物分子设计中较常见基团。氮杂环是药物中较重要的结构成分之一。美国FDA批准药物数据库的分析显示，59%的独特小分子药物含有氮杂环。在较普遍的氮环系统中，含有哌啶环的药物较多，其次是吡啶和哌嗪。江苏QUINAP哌啶哌啶的注意事项：倒空的容器可能残留有害物。

氟哌啶醇：有关物质 避光操作。取本品约50mg，置50ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取lml，置100ml量瓶中，用流动相定量稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录V D)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（50：50)(用磷酸调节PH值至4.0)为流动相；检测波长为220nm。氟哌啶醇峰的保留时间约为13分钟，氟哌啶醇峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。量取对照溶液15µl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%；再精密量取供试品溶液和对照溶液各15µl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍，供试品溶液中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5%)，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%)。供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰可忽略不计。

非对映选择性C-H官能团化合成结构及立体化学多样的2,6-取代哌啶：机理探索：接来下是反应机理研究。加入当量的自由基捕获剂TEMPO和 BHT, 反应没有受到影响，由此可以推断该反应不涉及自由基参与的过程。这一实验结果与之前报道的TEMPO氧胺盐介导的苄基醚的氧化断裂的机理相一致。因此，作者推测反应首先是通过四氢吡啶17中的氢转移给氧胺盐18中的氧原子，从而生成N-酰基亚胺20，而这一过程很有可能是通过17和18形成电子给体-受体复合物19来实现的(Scheme 6)。对于简单的四氢吡啶中C-H官能化的顺式选择性可以作如下解释：α，β-不饱和N-酰基亚胺20以椅式平面的构象存在(21a)，R基团处于直立键上，从而避免R基团和酰基的烯丙位1,2-张力，因此，亲核试剂倾向于从直立键的方向进攻21a的C2，从而得到顺式2,6-取代的四氢吡啶 22。而对于双环四氢吡啶类似物23，产物的立体构型完全相反，这可能是由于亲核试剂倾向于从直立键的方向进攻N-酰基亚胺25的C2，从而主要得到反式2,6-取代的异构体26。烯胺酮作为杂环合成的砌块：烟酸和噻吩吡啶衍生物的新合成。

哌啶的注意事项：皮肤接触：脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。就医。眼睛接触：立即提起眼睑，用大量流动清水或生理盐水彻底冲洗至少15分钟。就医。吸入：迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难，给输氧。如呼吸停止，立即进行人工呼吸。就医。食入：饮足量温水，催吐。就医。 有害燃烧产物：一氧化碳、二氧化碳、氧化氮。灭火方法：喷水冷却容器，可能的话将容器从火场移至空旷处。泡沫、二氧化碳、干粉、砂土。用水灭火无效。 密闭操作，加强通风。操作人员必须经过专门培训，严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴自吸过滤式防毒面具（较全罩），穿胶布防毒衣，戴橡胶耐油手套。哌啶基哌啶泄露应急处理：消除所有点火源。PINAP相关哌啶研究进展

哌啶基哌啶泄露应急处理：建议应急处理人员戴携气式呼吸器。UREAPhos-METAMORPhos相关哌啶化合物

4-哌啶基哌啶：泄露应急处理：1.作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序：2.建议应急处理人员戴携气式呼吸器，穿防静电服，戴橡胶耐油手套。3.禁止接触或跨越泄漏物。4.作业时使用的所有设备应接地。5.尽可能切断泄漏源。6.消除所有点火源。7.根据液体流动、蒸汽或粉尘扩散的影响区域划定警戒区，无关人员从侧风、上风向撤离至安全区。环境保护措施：1.收容泄漏物，避免污染环境。防止泄漏物进入下水道、地表水和地下水。2.泄漏化学品的收容、清理方法及所使用的处置材料：3.小量泄漏：尽可能将泄漏液体收集在可密闭的容器中。用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收，并转移至安全场所。禁止冲入下水道。4.量泄漏：构筑围堤或挖坑收容。封闭排水管道。用泡沫覆盖，克制蒸发。用防爆泵转移至槽车或专门收集器内，回收或运至废物处理场所处置。UREAPhos-METAMORPhos相关哌啶化合物

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。

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