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PINAP哌啶化合物 来电咨询 上海毕得医药科技供应

信息介绍 / Information introduction

合成方法:1.将吡啶与兰尼镍催化剂混合均匀后置于高压釜中,以氢气置换釜中空气,加热至50℃通氢气5000 kPa,继续加热至150℃搅拌,压力逐渐减至1000kPa,温度继续升至150~200℃,加氢气至7000kPa,反应后压力降至1000kPa,于200℃时再通氢气至7000kPa,通氢气约6~7次至不再吸收氢气为止,PINAP哌啶化合物。待反应液降至70℃左右降压,取上层清液过滤,滤液进行分馏得产品。2,PINAP哌啶化合物.由吡啶电解还原制成,PINAP哌啶化合物。精制方法:将派啶所含水分通过共沸蒸馏除去后,收集106℃的馏分。沸点117℃的馏分为四氢吡啶。也可以将哌啶制成N-亚硝基化合物或N-苯甲酰衍生物,通过氧化除去不饱和物质后再水解重新得到哌啶。哌啶的注意事项:搬运时要轻装轻卸,防止包装及容器损坏。PINAP哌啶化合物

哌啶环在药物结构优化中的应用:1. 哌啶环增加药物的水溶性:除了作为药物药效团的一部分,哌啶类药物还被用于提高药物的水溶性。由于哌啶本身的pKa为11.22,n -烷基化哌啶的pKa约为9.5。安装哌啶环已被常规用于提高药物的水溶性。例如,4-氨基喹唑啉46是一种有效的激酶插入域受体(KDR)克制剂,但溶解性(0.7μM)差。在侧链上安装了一个基本的哌啶环来取代三唑,这使得47在pH7.4(生理酸度)时的溶解度(330μM)提高了500倍。2.哌啶环解决耐药性问题:Pgp(通透性糖蛋白)是较常见的药物外排转运蛋白,常在瘤细胞中过度表达,是导致多药耐药的原因之一。半数已上市的药物是Pgp底物。解决Pgp问题的策略之一是改善药物的log P以减少渗透进脂质双分子层,而药物正是进入脂质双分子层才能与Pgp结合。四环化合物48是一种因作为Pgp底物而导致细胞毒性耐药性的化疗药物。48的曼尼希反应得到了改良的3-氨基甲基哌啶衍生物49。这一结构的变化使得该哌啶化合物具有了针对瘤细胞的活性。这很有可能是含有双环哌啶的49的空间位阻较小化了相邻苯酚的供氢键电位。PINAP哌啶化合物吡啶作为杂环合成中的砌块。迅速合成三唑吡啶,四唑吡啶,吡啶嗪,噻吩吡啶和异喹啉。

哌啶醇(简称哌啶醇)是合成受阻胺类光稳定剂的重要中间体,还可作为漂白剂、润滑剂、医药、阻聚剂、环氧树脂交联剂等[3],是一种重要的化工原料.据中国化工报[4]报道:到2005年国内对光稳定剂的需求将达到2000t以上,加上其他方面的需求,2005年和2010年我国光稳定剂的需求量将分别超过3500t和5000t.以2,2,6,6四甲基4哌啶酮(简称哌啶酮)为原料合成哌啶醇有电化学合成法[5,6]、催化氢化法、化学还原法.目前国内工业上采用催化氢化法,反应收率高达96.5%[1],但需在高温、高压条件下催化加氢,对设备要求高,工艺过程中有一定的危险性;电化学合成法具有选择性好、产品单一、易分离、电解液可循环使用的特点,克服了催化氢化法的缺陷.在较佳条件下哌啶醇的平均产率为95.4%,产品纯度达99%以上。

哌啶是怎样生产的:保温搅拌1~2h,冷却降温至40~50℃,过滤。用热水洗涤滤饼,然后在120℃下烘干10~14h。粉碎后煅烧,然后在450℃下用氢气还原。使用前将催化剂吸附规定量的稳定剂,再在空气中于90℃左右下处理5~6h。 ②工艺过程 在一个带搅拌、温度计和通气管的不锈钢电加热高压反应釜中,将计算量的无水吡啶和甲醇(等质量比)、NHD-99催化剂(投料量的10%)置于反应釜中,密闭,氮气试漏,氢气置换完毕,加热升温至温度达170℃,通入氢气进行反应。反应压力6。5MPa,时间6h,反应完成后冷却降温,氮气置换后出料。滤出催化剂,装瓶供下次实验用。滤液送去精馏。在常压下回收溶剂和吡啶,然后截取102~108℃的馏分为产品。收率在96%以上。作为杂环制剂的砌块:新型吡唑的合成。

哌啶是一种透明无色的液体,有胡椒般的气味。密度小于水,但可溶于水。会浮在水面上。闪点37°F。熔点-15.8°F(-9°C)。沸点222.8°F(106°C)。可能严重刺激皮肤和眼睛。摄入和吸入可能有毒。蒸气比空气重。用于制造橡胶和作为溶剂。哌啶是氮杂环烷烃,即环己烷,其中一个碳被氮取代。它是尸体碱的一种代谢产物,尸体碱是在人的肠道中发现的一种多胺。它具有试剂、质子溶剂、碱、催化剂、植物代谢物、人类代谢物和非极性溶剂的作用。它是饱和有机杂单环母体、氮杂环烷烃、仲胺和哌啶的成员。它是哌啶的共轭碱。哌啶的注意事项:灌装时应控制流速,且有接地装置,防止静电积聚。PINAP哌啶化合物

在一些新的杂环化合物的合成中使用2-氯-4H-4-Oxo-Pyrido [1,2-A]嘧啶作为砌块。PINAP哌啶化合物

我国石化和化工行业增长率和增长速度变化幅度较大,说明了行业中有限责任公司发展存在不稳定性,尚未进入具有一定规律的阶段。在产业高速增长时期,产能增长超出市场和GDP发展需求,部分行业和产品形成过剩产能。中国化工产业飞速增长,总产值从2012年的约3万亿元增长至2015年的约4.5万亿元。2017年节能环保产业产值5.8万亿,2018年突破7万亿元。随着贸易型等政策法规的不断加码,我国化工产业市场空间未来还将持续扩大。保守预计,2020年节能化工产业产值有望突破8万亿元。销售主要是无定型的粉剂、液体和膏状产品。从市场地域上来看,中国是世界上极大的建筑化学品市场,其次是西欧和北美,这三大市场占全球总市场的70%。开发环境友好型工业砌块中间体,化工产品及原料是许多发达地区正在积极探索的高科技项目,在国内更是一个新兴的领域。砌块中间体,化工产品及原料领域由于与国外技术接轨较早,加之各种法规政策的驱动,一些环境友好有用的产品已经得到了广大的应用。PINAP哌啶化合物

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年,总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园,是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来,始终坚持信誉至上,质量过硬的企业信条,产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域,销售范围遍及全球。目前,公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量,公司引进了先进齐全的分析测试设备,包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等,并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂,配备专业的研发团队,形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力,满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。

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