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江苏品牌授权表观遗传抑制剂 来电咨询 上海毕得医药科技供应

信息介绍 / Information introduction

 设计蛋白质赖氨酸甲基转移酶G9a抑制剂的见解

   基因表达的表观遗传控制可能受到翻译后修饰的添加和/或去除的影响,例如组蛋白的磷酸化,乙酰化和甲基化,以及DNA的甲基化(胞嘧啶的5-甲基化)。这些修饰的错误调节与基因表达的改变有关,从而导致各种疾病。G9a属于蛋白质赖氨酸甲基转移酶,可特异性甲基化组蛋白H3的K9残基,从而导致***多个*****基因。在这篇综述中,G9a的功能,在各种疾病中的作用,江苏品牌授权表观遗传抑制剂,抑制剂设计的结构生物学方面,江苏品牌授权表观遗传抑制剂,已报道的抑制剂之间的构效关系被讨论,江苏品牌授权表观遗传抑制剂,这些可能有助于将来设计和开发用于*****的有效G9a抑制剂。 基因表达的表观遗传控制:对cancer z疗的潜在影响。江苏品牌授权表观遗传抑制剂

以苄基三唑为**骨架的新型组蛋白脱乙酰基酶6抑制剂的设计与合成

   在表观遗传学领域,组蛋白脱乙酰基酶(HDACs)是***药物发现的重要成员和经过验证的靶标。在这项研究中,我们设计并合成了以苄基三唑为**骨架的27种新型基于异羟肟酸的HDAC抑制剂(HDACis)。大多数目标化合物对HDAC表现出优异的***率。其中,对HDAC的***率超过90%的化合物ZM-22至ZM-27表现出对HDAC6的有效***活性,而ZM-23对HDAC6的选择性优于HDAC1。通过分子对接模拟,合理化了化合物ZM-23对HDAC6的高效力。该系列化合物值得进一步的***活性评估和结构优化工作。 浙江代理品牌表观遗传抑制剂表观遗传变化定义为DNA序列中不存在的遗传修饰。基因表达受到不同程度的调节,而不只是响应DNA修饰。

针对混合谱系白血病1(MLL1)-WD重复域5蛋白(WDR5)蛋白-蛋白质相互作用的抑制剂的开发。

   混合谱系白血病1(MLL1)是组蛋白甲基转移酶(HMT)家族的重要成员,能够催化组蛋白3赖氨酸4(H3K4)的单甲基,二甲基和三甲基化。MLL1的比较好催化活性需要形成由MLL1,WDR5,RbBP5和ASH2L组成的**配合物。WDR5和MLL1之间的蛋白质相互作用(PPI)在**发生过程中的异常基因表达中起重要作用,并且干扰这种相互作用可能对具有MLL1融合蛋白的白血病具有潜在的***作用。在这篇综述中,我们将总结靶向MLL1-WDR5相互作用的抑制剂的***进展。

 组蛋白脱乙酰基酶抑制剂丁酸钠对老年大鼠记忆巩固的增强作用

   在这里,我们显示,在逐步降低***性避免任务中进行训练后,立即立即全身注射组蛋白脱乙酰基酶抑制剂(HDACi)丁酸钠(NaB)可以增强记忆力,这种记忆力在成年大鼠中持续14天持续进行了连续的保留测试,尽管它并没有显着影响年轻人的记忆力。对照组的成年和成年幼鼠显示出类似的基础记忆保持水平。我们的结果表明,即使在没有与年龄相关的记忆障碍的情况下,HDACis仍可以表现出对老年动物具有特异性的记忆增强作用。 表观遗传是控制基因组序列信息到蛋白功能和细胞功能的大门,是后天因素以及环境与人体信息交流的途径。

 4-羟基-3-甲基苯并呋喃-2-碳hydr作为新型***1抑制剂

   组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1(***1或KDM1A)由于在各种人类**中的过表达而成为**学中的潜在***靶标。我们在此报告了一类新的苯并呋喃酰基hydr作为有效的***1抑制剂。在制备的31种化合物中,有14种化合物表现出出色的***1***活性,IC50值在7.2至68.8 nM之间。在细胞分析中,几种化合物***了各种*细胞系的增殖,包括PC-3,MCG-803,U87 MG,PANG-1,HT-29和MCF-7。这为进一步优化和研究此类化合物用于潜在的*****提供了机会。 表观遗传学在恶性z瘤发生与发展和疗治 中的新进展。南通一级代理表观遗传抑制剂

组蛋白甲基转移酶EZH2是表观领域备受关注的抗tumor靶点,已有多个抑制剂处于临床研究。江苏品牌授权表观遗传抑制剂



基于苯基吡咯的HDAC抑制剂:合成,分子建模和生物学研究

目的:组蛋白脱乙酰基酶(HDACs)调节与**的发生和发展有关的多种蛋白质的表达和活性。 目前,已批准了三种含异羟肟酸酯的HDAC泛抑制剂作为抗**药。 结果:我们在本文中提出了一系列新颖的基于苯并吡咯的衍生物的开发,这些衍生物源于组合计算和药物化学工作,以合理地调节HDAC1 / 6同工型选择性。 确定了HDAC1和HDAC6同工型的体外活性以及所选类似物对组蛋白H3和α-微管蛋白乙酰化水平的影响。 对于选定的化合物,基于细胞的数据证明了对正常细胞有希望的抗**潜力和低毒性。 结论:新开发的化合物**了开发新型***药的宝贵起点。



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上海毕得医药科技有限公司成立于2007年,总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园,是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来,始终坚持信誉至上,质量过硬的企业信条,产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域,销售范围遍及全球。目前,公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量,公司引进了先进齐全的分析测试设备,包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等,并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂,配备专业的研发团队,形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力,满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。

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