含硼的组蛋白脱乙酰基酶2（HDAC2）抑制剂

组蛋白脱乙酰基酶（HDACs）导致*****基因的整体沉默。用组蛋白脱乙酰基酶抑制剂（HDACi）***可以逆转此过程并恢复正常的细胞功能。在此，我们报告了少量的基于IC的（50）值在纳摩尔范围内的基于硼的（硼酸，硼酸酯和氯代1,2-碳烷）HDAC2抑制剂。硼酸酯4b是这项研究中评估的***的化合物（IC50 = 40.6 +/- 1.5 nM），紧随其后的是1,2-氯甲烷（IC50 = 42，热门表观遗传抑制剂现货.9 +/- 1.5 nM），热门表观遗传抑制剂现货。Compound4超越了相关的金标准HDAC泛抑制剂伏立诺他（1）对这种特定HDAC同工型的效力。 与z瘤的遗传因素相比，热门表观遗传抑制剂现货，可逆的表观遗传变异可以通过化学药物调节，在cancer的z疗中具有很大的前景。热门表观遗传抑制剂现货

具有抗**活性的双取代芳族酰胺的异羟肟酸酯基组蛋白脱乙酰基酶抑制剂的开发

   以前，我们设计并合成了一系列基于双取代芳族酰胺的组蛋白脱乙酰基酶（HDAC）抑制剂。在这项研究中，我们报道了CAP区域苯环上的不同酰胺取代了溴原子。**性化合物9d和10k对HDAC1的纳摩尔IC50值较低，比阳性对照SAHA的IC50值低十倍。9d对人A549*细胞的IC50为2.13μM。此外，9d以剂量依赖性方式增加组蛋白H3和H4的乙酰化。此外，9d显着地将A549细胞阻滞在G2 / M期并诱导A549细胞凋亡。***，分子对接研究使化合物9d的高效性合理化。 广东表观遗传抑制剂应用目前表观遗传学的药物已逐渐应用于恶性z瘤疗治，表观遗传药物与多种抗z瘤药物联合应用表现出巨大应用潜力。

不同种类的HDAC8抑制剂：寻找调节活性的分子指纹

   目的：HDAC8是与恶性**有关的重要酶之一。HDAC8***活性和选择性的结构探索是必需的。材料与方法：建立了一个数学框架以探索负责HDAC8***的重要分子片段。在大量结构多样的HDAC8抑制剂上开发了贝叶斯分类模型。结果：这项研究有助于了解HDAC8抑制剂的结构重要性。疏水性芳基盖帽功能对于HDAC8***很重要，而苯甲酰胺部分则对HDAC8***有负面影响。结论：这项工作验证了我们先前提出的结构特征，可以更好地***HDAC8。

 DNA甲基转移酶抑制剂及其***潜力

   DNA甲基转移酶（DNMT）催化的胞嘧啶5位异常DNA甲基化不*通过*****基因的沉默与各种**有关，而且与其他疾病有关。DNMT，尤其是DNMT1，DNMT3A和DNMT3B，经常在各种**组织和细胞系中过表达。DNMT是药物开发的重要表观遗传学靶标，因为DNA甲基化是可逆的。这篇综述总结了一系列DNMT的核苷和非核苷抑制剂及其生物学活性。在这些抑制剂中，核苷类似物氮胞苷及其脱氧衍生物地西他滨都是不可逆的DNMT抑制剂，已被批准用于***骨髓增生异常综合症。 基因表达的表观遗传控制：对cancer z疗的潜在影响。

 新型4-苯基异喹啉酮BET溴结构域抑制剂的设计，合成和生物学评价

   表观遗传蛋白的bromodomain和Extra-terminal（BET）家族因其参与调控基因转录而在药物研发中引起了相当大的关注。基于溴结构域药效团筛选聚焦的小分子文库导致鉴定出2甲基异喹啉-1-酮作为新的BET溴结构域结合基序。结构引导的SAR探索导致BRD4-BD1溴结构域的效力提高了<10,000倍。铅化合物在依赖MYC的细胞系中的生化和细胞分析中均显示出出色的效能。在探索性PK研究中，化合物36表现出良好的理化性质和有希望的暴露水平。 表观遗传变化是动态的，可以被表观遗传抑制剂逆转。广东表观遗传抑制剂应用

与肿1瘤的遗传因素相比，可逆的表观遗传变异可以通过化学药物调节，在cancer治1疗中具有广1泛的前景。热门表观遗传抑制剂现货

开发5-羟基吡唑衍生物作为赖氨酸特异性脱甲基酶1的可逆抑制剂

已经从化合物7开发了具有5-羟基吡唑支架的一系列赖氨酸特异性脱甲基酶1（***1）的可逆抑制剂，其已从专利文献中鉴定。表面等离子体共振（SPR）和生化分析表明，它是可逆的***1抑制剂，IC50值为0.23μM。通过合理设计优化此化合物，可得到Kd值<10

 nM的化合物。在人类THP-1细胞中，发现这些化合物上调替代细胞生物标志物CD86的表达。发现化合物11p在小鼠中具有适度的口服生物利用度，表明其可用作体内工具化合物的潜力。 热门表观遗传抑制剂现货

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的高新技术企业。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内知名医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。

免责声明： 本页面所展现的信息及其他相关推荐信息，均来源于其对应的用户，本网对此不承担任何保证责任。如涉及作品内容、 版权和其他问题，请及时与本网联系，我们将核实后进行删除，本网站对此声明具有最终解释权。