共价KDM5抑制剂的设计，合成和表征

   组蛋白赖氨酸脱甲基酶（KDM）参与基因表达的动态调节，它们在几个生物学过程中起着关键作用。实现对不同KDM的选择性一直是KDM抑制剂开发的主要挑战。在这里，我们报告有效和选择性的KDM5共价抑制剂，这些抑制剂旨在*存在于KDM5亚家族的半胱氨酸残基。通过MS和时间依赖性***证实了与靶蛋白的共价结合。其他竞争性测定表明，化合物具有非2-OG竞争性，现货表观遗传抑制剂应用。靶标结合和ChIP-seq分析表明，该化合物以纳摩尔至微摩尔水平***细胞中的KDM5成员，现货表观遗传抑制剂应用，现货表观遗传抑制剂应用，并在转录起始位点引起H3K4me3标记的整体增加。 研究表观遗传学治1疗能诱导活化的效应T细胞聚集，长期应用可诱导衰竭T细胞表型的改变形成高效效应T细胞。现货表观遗传抑制剂应用

基于微型热泳的甲基赖氨酸阅读器蛋白MRG15抑制剂的筛选和表征方法的开发。

   MRG15是包含甲基赖氨酸阅读器染色体结构域的转录因子。尽管其涉及不同的生理和病理状态，但由于缺乏特异性和有效的化学探针，至今尚未完全阐明该蛋白的作用。在这项工作中，我们报告了基于微型热泳（MST）的检测方法的发展，用于研究MRG15-配体结合相互作用。开发完成后，使用小型聚焦文库和UNC1215作为参考化合物验证了该测定方法，从而鉴定了10种MRG15配体，亲和力范围为37.8 nM至59.1μM。因此，我们的方法可靠，便捷，快速并可应用于其他含有甲基化阅读器域的蛋白质，以鉴定新的化学探针。 小分子表观遗传抑制剂简介Cancer中组蛋白修饰酶的突变，包含组蛋白甲基化酶、去甲基化酶、乙酰化酶突变等，造成基因表达异常。

 筛选Sirtuin抑制剂对巨噬细胞的炎症和先天免疫反应的影响以及内***休克小鼠模型中的影响

   组蛋白脱乙酰基酶（HDACs），特别是sirtuins的药理调节剂的开发和筛选，对于鉴定可用于多种福利相关，自身免疫和**疾病***策略的新药是一个有前途的领域。在这里，我们描述了一种***的协议，以评估针对瑟土因的药物在体外和内***血症的临床前小鼠模型中对炎症和先天免疫反应的影响。我们首先提供设计体外实验策略的概述，然后重点分析在mRNA和蛋白质水平上初级巨噬细胞和RAW 267.7巨噬细胞产生的细胞因子，***描述小鼠炎症模型的建立和随访驱动的内***休克。

 组蛋白脱乙酰基抑制剂在人肝*细胞株中*****基因Cyld的表达

   CYLD是一种去泛素化酶，具有*****的功能。它的下调或失活与包括肝细胞*（HCC）在内的几种恶性**的发展有关。与原代人肝细胞相比，HCC细胞显示出明显较低的Cyld表达，而Cyld的下调可导致HCC细胞的凋亡抗性。关于人类HCC细胞中Cyld下调的机制知之甚少。在本研究中，我们探讨了组蛋白脱乙酰基酶（HDAC）在人HCC细胞系中Cyld表达的可能调控。我们证明，HDAC抑制剂辛二酰苯胺异羟肟酸，丁酸钠和曲古抑菌素A在两种不同的HCC细胞系HepG2和Huh7中均诱导CYLD的mRNA和蛋白水平上调。 因为表观遗传具有可逆性的特点，所以针对表观遗传的药物为恶性z瘤的疗治提供了新的方向和策略.

 设计蛋白质赖氨酸甲基转移酶G9a抑制剂的见解

   基因表达的表观遗传控制可能受到翻译后修饰的添加和/或去除的影响，例如组蛋白的磷酸化，乙酰化和甲基化，以及DNA的甲基化（胞嘧啶的5-甲基化）。这些修饰的错误调节与基因表达的改变有关，从而导致各种疾病。G9a属于蛋白质赖氨酸甲基转移酶，可特异性甲基化组蛋白H3的K9残基，从而导致***多个*****基因。在这篇综述中，G9a的功能，在各种疾病中的作用，抑制剂设计的结构生物学方面，已报道的抑制剂之间的构效关系被讨论，这些可能有助于将来设计和开发用于*****的有效G9a抑制剂。 表观遗传变化是动态的，可以被表观遗传抑制剂逆转。福建表观遗传抑制剂特征

基因表达的表观遗传控制：对cancer z疗的潜在影响。现货表观遗传抑制剂应用

 HDAC6的结构，功能和选择性抑制剂

   组蛋白脱乙酰基酶6（HDAC6）由于其独特的结构，底物和生物学功能，已成为***包括**，神经退行性疾病和免疫学在内的各种人类疾病的有希望的靶标。HDAC6参与细胞运动，细胞存活，细胞周期进程，发育事件，预后以及蛋白质降解，并且HDAC6参与多种生物过程已引起***关注。对HDAC6及其选择性抑制剂的兴趣与日俱增。二十多年来的合成努力已经开发出了具有不同Cap，接头和ZBG的各种HDAC6选择性抑制剂。这篇综述将总结有关HDAC6和各种HDAC6选择性抑制剂的***研究数据。 现货表观遗传抑制剂应用

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