含硼的组蛋白脱乙酰基酶2（HDAC2）抑制剂

组蛋白脱乙酰基酶（HDACs）导致*****基因的整体沉默。用组蛋白脱乙酰基酶抑制剂（HDACi）***可以逆转此过程并恢复正常的细胞功能。在此，我们报告了少量的基于IC的（50）值在纳摩尔范围内的基于硼的（硼酸，硼酸酯和氯代1,2-碳烷）HDAC2抑制剂。硼酸酯4b是这项研究中评估的***的化合物（IC50 = 40.6 +/- 1，口碑好的表观遗传抑制剂简介.5 nM），紧随其后的是1，口碑好的表观遗传抑制剂简介，口碑好的表观遗传抑制剂简介,2-氯甲烷（IC50 = 42.9 +/- 1.5 nM）。Compound4超越了相关的金标准HDAC泛抑制剂伏立诺他（1）对这种特定HDAC同工型的效力。 研究表观遗传学治1疗能诱导活化的效应T细胞聚集，长期应用可诱导衰竭T细胞表型的改变形成高效效应T细胞。口碑好的表观遗传抑制剂简介

 TRIM24溴结构域抑制剂的极性战斗部重新排列了水介导的相互作用网络

   包含三方基序的蛋白质24（TRIM24）与多种**密切相关，**近的一项研究表明，TRIM24的溴结构域对于致死性去势抵抗性前列腺*的增殖至关重要。在这里，我们使用基于NMR片段的筛选方法确定TRIM24溴结构域的三种新抑制剂。与TRIM24溴结构域复合的两种新抑制剂的晶体结构表明，水桥式相互作用网络以与已知苯并咪唑酮抑制剂相同的方式保守。有趣的是，一种新抑制剂的弹头上的极性取代将整个配体拉至TRIM24溴结构域的内侧口袋约2埃，因此表现出与其他已知溴结构域配体显着不同的结合模式。 品牌表观遗传抑制剂发展现状因为表观遗传具有可逆性的特点，所以针对表观遗传的药物为恶性z瘤的疗治提供了新的方向和策略.

发现强大的MLL甲基转移酶小分子抑制剂

   混合谱系白血病（MLL）蛋白，也称为MLL1，是一种赖氨酸甲基转移酶，专门负责组蛋白3赖氨酸4的甲基化。MLL已被视为具有MLL融合基因或MLL融合蛋白的急性白血病的有吸引力的***靶标。 MLL白血病。在这里，我们报告了基于S-腺苷甲硫氨酸的重点化学文库的设计，合成和评估，该文库导致了直接针对MLL

 SET域的***小分子抑制剂的发现。对许多这些MLL抑制剂的共晶体结构的测定表明，它们采用了独特的结合模式，将MLL SET域锁定在开放的，非活性的构象中。

溴结构域抑制剂和*****：从结构到应用

   表观遗传学中的畸变是**的标志。作为组蛋白修饰标记的书写者，擦除者或阅读者的酶发生改变很常见。Bromodomains是结合组蛋白尾巴中乙酰化赖氨酸的阅读器。它们**重要的功能是通过募集不同的分子伴侣来调节基因转录。此外，尽管对这些结构域的特定功能知之甚少，但含有溴结构域的蛋白质也是表观遗传调控因子。近年来，人们越来越关注开发可以靶向特定溴结构域的小分子。首先，这有助于阐明含溴结构域蛋白的生物学功能。其次，它为抗击**开辟了新的领域。 表观遗传学修 饰在转录、DNA 修复及复制等过程的调控方面发挥重要作用。

不同种类的HDAC8抑制剂：寻找调节活性的分子指纹

   目的：HDAC8是与恶性**有关的重要酶之一。HDAC8***活性和选择性的结构探索是必需的。材料与方法：建立了一个数学框架以探索负责HDAC8***的重要分子片段。在大量结构多样的HDAC8抑制剂上开发了贝叶斯分类模型。结果：这项研究有助于了解HDAC8抑制剂的结构重要性。疏水性芳基盖帽功能对于HDAC8***很重要，而苯甲酰胺部分则对HDAC8***有负面影响。结论：这项工作验证了我们先前提出的结构特征，可以更好地***HDAC8。 组蛋白修饰，例如乙酰化和甲基化，是z瘤中受影响的表观遗传通路之一。品牌表观遗传抑制剂发展现状

染色体组蛋白修饰特征是表观遗传的重要表现形式，通过控制基因转录的开关决定ai基因和抑ai基因的转录调控。口碑好的表观遗传抑制剂简介

gall没食子酸酯衍生物作为DNA甲基转移酶3A的特异性抑制剂的鉴定和优化

   DNA甲基化是研究**多的表观遗传事件。由于基因组的甲基化谱在*细胞中被***修饰，因此DNA甲基转移酶是新的***疗法的目标。核苷抑制剂具有毒性和化学稳定性，而非核苷抑制剂缺乏效力。在这里，我们通过酶促筛选和构效关系研究发现了一种新型的DNMT抑制剂支架。优化研究产生了一个包含三个片段的抑制剂：没食子酸酯框架，a连接子和苯并噻唑部分。有趣的是，该化合物以微摩尔效能（EC50 = 1.6μM）***DNMT3A，而不***DNMT1。DNMT（对接研究支持了选择性。***，该化合物重新***了白血病KG-1细胞中的报告基因。 口碑好的表观遗传抑制剂简介

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公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

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