（ Diels-Alder反应的工业应用Ifetroban钠是一种选择性的血栓烷受体拮抗剂，已在Ifetroban钠（BMS-180291）的II期临床试验中作为抗血小板药物进行了研究。它们由于具有高亲电性而被用作关键的起始原料，其中β-芳酰基丙烯酸容易与包括氮和碳亲核体在内的亲核体反应，从而根据攻击性亲核体和反应介质（中性）的性质提供环状或正构迈克尔加合物，碱性和酸性）。由于迈克尔加成反应可以被认为是构建环结构的有效串联策略。因此，这些起始原料将用于制备具有3（2H）-哒嗪酮部分的重要生物活性的更有趣的杂环化合物，Garphos哌啶产品。4-（4-乙酰氨基/溴苯基）-4-氧鼠2-烯酸与碳亲核试剂的反应取决于亲核试剂和培养基（酸性或碱）的类型提供迈克尔加合物，Garphos哌啶产品。将加合物2和3用作合成一些杂环化合物的关键原料，其包括哒嗪酮，呋喃酮，1,2-恶唑蛋白-5-1，1.2-二氮腺嘌呤，吡啶和羟基吡啶衍生物。空间因子在区域选择性中起重要作用，Garphos哌啶产品。通过元素分析和光谱数据阐明了新合成化合物的结构。2H-Azirine-2-羰基叠氮化物：制备和用作N-杂环砌块。Garphos哌啶产品

许多吡啶硫酮具有生物活性。考虑到对利用容易获得的烯胺酮作为起始原料开发多官能取代的杂芳族化合物的有效合成的兴趣。因此，用氰基硫代乙酰胺或氰基乙酰胺处理烯胺酮3得到吡啶硫酮5a和吡啶酮5b。化合物在回流的乙醇钠中与α-卤代酮反应，得到噻吩并吡啶衍生物。化合物5a与碘甲烷反应得到2-甲基硫代吡啶。吡啶硫酮5a与二甲基甲酰胺-二甲基乙缩醛缩合得到加合物，与水合肼得到。化合物5a与芳基亚甲基腈反应得到苯乙烯基衍生物14a-d。化合物14a-d也是在相同条件下由5a与芳族醛缩合制备的。噻吩并吡啶衍生物9a-d与原甲酸三乙酯，乙酸酐，二硫化碳和亚硝酸钠的回流，分别得到化合物。氨基吡唑12在回流的DMF中与二甲基氨基苯乙酮盐酸盐24或烯胺酮30反应，得到化合物26a-d。化合物与DMF-DMA反应得到，其与化合物反应得到直接由12与烯胺酮反应制备的38 2.用亚硝酸将12重氮化，然后与不同的活性亚甲基试剂偶联，得到吡啶并噻吩并三嗪42a，b。亚苄基苯乙酮与12的反应产生吡啶并吡唑并嘧啶44。化合物12也直接与活性亚甲基反应，得到吡啶并吡唑并嘧啶衍生物46a，b。Walphos哌啶一种杂环砌块的方法：合成含有[5,6]吡喃[2,3-C]吡唑-4（1H）- 酮部分的新型环形系统。

乙酰二羧酸二甲酯（DMAD）是具有两个反应性酯基的电子缺乏乙炔化合物。它是一种特权和优势的分子，其在杂环中容易且实际地参与。由于存在两种酯吸电子基团，DMAD容易经历迈克尔添加，然后杂环化以提供具有不同环尺寸的通用杂环化合物。 DMAD在温和条件下进行Diels-Alder反应，得​​到杂环，其不能通过常规杂环容易地合成。使用DMAD开通了珍贵的网关，以合成一些重要的融合环杂环系统，既不通过替代路径易于获得，也不是通过使用市售的起始材料来获得。近来科学家正尝试突出DMAD在各种杂环化合物的合成中的应用。

在设计或寻找肽/拟肽化合物时，使用含杂环的氨基酸是重要的策略。 1,2,4-恶二唑在药物化学中具有广的应用，并且已广用作支架或药效团的一部分，从而导致化合物具有改善的生物学特性。许多含有恶二唑部分的化合物（例如，阿他脲）正在后期临床试验中或已经在市场上推出（例如，阿齐沙坦）。在生物立体异构的背景下，人们早就知道1,2,4-恶二唑部分可以用作酯/酰胺部分的非经典生物立体异构体，并且在构建肽时可以用作肽键的替代物。模仿已被广报道。尽管肽通常易于代谢降解，但在许多情况下，含1,2,4-恶二唑的替代物与母体肽一样有活性，但比其酯/酰胺对应物具有更高的代谢稳定性。此外，已经描述了几种氨基酸衍生的1,2,4-恶二唑化合物。杂环Ala-glu / I-Gln模拟物，其中羧基酸官能团的一种或两种羧酸官能团被设计和合成设计和合成。提出了一种用于制备正交保护的1,2,4-氧代唑二肽砌块的直接途径。这些化合物构成了一种新的非天然二肽系列，能够整合到生物相关的肽中。该合成从D-谷氨酸开始，选择温和的反应条件以允许形成产物。P = C键作为三元杂环阳离子的砌块：合成，结构和机械研究。

哌啶是从植物Psilocaulon absimile（Aizoaceae）和Petrosimonia monandra中获得的。哌啶被微生物代谢，可能被用作控制根茎内细菌种群的抗菌剂。哌啶是有机化合物合成中***使用的结构单元和化学试剂，包括血管扩张剂和抗***药等药物（PMID：25255204）。哌啶是一种***使用的仲胺，用于将酮转化为烯胺。衍生自哌啶的烯胺可用于鹳烯胺烷基化反应。哌啶用作溶剂和碱。对于某些衍生物也是如此：N-甲酰基哌啶是一种极性非质子溶剂，具有比其他酰胺溶剂更好的烃溶解度； 2,2,6,6-四甲基哌啶是高度位阻的碱，由于其低亲核性和高溶解度而有用在有机溶剂中。2-芳酰肼腈作为杂环合成的砌块。TADDOL Phos哌啶原料药

哌啶是分子式为（CH 2）＝ NH的有机化合物。Garphos哌啶产品

哌啶，无色液体。哌啶,用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。有像胡椒的气味。能与水混溶，溶于乙醇、**、**及苯。35%哌啶的恒沸水溶液沸点为92.8℃；pKa11.1；碱性略强于吡啶。与酸成盐，化学性质与脂肪仲胺相似一种强有机碱，与无机酸作用生成盐。能与蒸汽一同挥发。用于制药，主要是盐酸哌啶和硝酸哌啶（片状晶体，熔点110℃）。也用于其他有机合成，并用作环氧树脂的熟化剂等。由吡啶经氢化而制得。具有较强的还原性。Garphos哌啶产品

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。

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