4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸是一种可在市场上买到的多反应性结构单元，可以用作杂环定向合成（HOS）的起始原料，从而导致各种稠密的含氮循环。 4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸通过聚合物负载的邻苯二胺制备具有5-7元环的取代的含氮杂环的能力。 将该化合物固定在Rink树脂上，N-杂环卡宾哌啶简介，接着进行进一步的氯取代，还原硝基并适当环化，得到苯并咪唑，N-杂环卡宾哌啶简介，苯并三唑，喹喔啉酮，苯并二氮杂二酮和琥珀酰亚胺。 所开发的方法适用于各种文库的合成，N-杂环卡宾哌啶简介，包括上述类型的杂环，这些杂环在当前的药物发现中具有重要意义。 4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸作为各种杂环支架的固相合成的可能砌块。N-杂环卡宾哌啶简介

目前关于在离子液体（IL），1-乙基-3-甲基咪唑鎓乙酸盐（[EMIM] OAc）中快速降解关键生物精制结构单元5-羟甲基糠醛（HMF）的研究已导致高度选择性和高效地升级 HMF转化为5,5'-二（羟甲基）呋喃星（DHMF），这是一种很有前途的C-12煤油/喷气燃料中间体。 这种HMF提纯反应是在工业上有利的条件下（即环境气氛和60-80摄氏度）进行的，由N-杂环卡宾（NHC）催化，并在1小时内完成； 该方法选择性地产生DHMF，产率高达98％（通过HPLC或NMR）或87％（未优化的分离产率）。 机理研究产生了四条证据，这些证据支持拟议的卡宾催化循环，用于由乙酸盐IL和NHC催化的这种升级转化。PFA哌啶简介该杂环胺由包含五个亚甲基桥和一个胺桥的六元环组成。

描述了由具有氧代和甲基磺基核键组成的亚ZenetetrayL亚基组成的梯形聚合物的合成途径。作为具有侧链甲基磺酰基的关键中间体，聚（亚苯基氧化物）S通过用O-2的相应酚的铜催化的氧化聚合制备。在乙酸存在下，在乙酸存在下具有等摩尔量的H 2 O 2的聚合物的氧化作用于不形成不需要的甲基磺基的甲基磺酰基对甲基磺酰基的高产转化。在稀释条件下所得聚合物（芳基磺氧化芳基芳基反应）的超酰化缩合诱导羟甲基苯基磺酸盐的聚合物 - 类似的分子内亲电子闭合反应在相邻的苯环上，得到所需的梯形聚合物，证明是a半导体具有2×10（5）S / cm的固有电导率。梯子聚合物与模型化合物的光谱性质的比较，如5-甲基苯并辛酸二甲酸甲酸乙酯和苯甲酰胺，公开了在甲基磺基核键上的PI-Electron Delocalization，展示了梯化对P-PI / D-PI相互作用的疗效芳基磺酸部分。这种合成方法允许硫代和烷基磺基梯梯形胶合剂，用于各种苯基醚以高产率形成。

由于其高的环应变和反应性，氮丙啶通常被认为是用于合成五元和六元杂环的有价值的底物。与活化的氮丙啶（在氮原子上带有一个吸电子基团）相反，未活化的氮丙啶（在氮原子上带有一个供电子基团）在文献中受到的关注较少。然而，未活化的氮丙啶与它们的活化对应物相比通常显示出不同的反应性和适用性，为选择性合成多种新的（杂环）氮化合物提供了有趣的机会。非活化的氮丙啶向重要的重要结构如吡咯烷和哌啶的已知转化的主要部分涉及将氮丙啶氮原子掺入新形成的氮杂杂环中。然而，仍然有选择地将未活化的氮丙啶选择性转化为吡咯烷，哌啶和其他杂环的策略，其中氮丙啶单元被部署为亲电子部分，并在远处被（原位生成的）亲核杂原子进行开环。仍然是一个鲜有研究的研究领域。2-（2-氰乙基）氮丙啶和2-芳基-3-（2-氰乙基）氮丙啶被用作LiAlH4处理后In（OTf）（3）介导的区域和立体选择性环重排的底物，提供了多种 分别新颖的2-（氨基甲基）吡咯烷和3-氨基哌啶。 所获得的3-氨基哌啶的进一步合成精制导致形成独特且未经探索的构象受限的咪唑烷酮和二酮哌嗪骨架。呋喃布吡喃丙烷的总合成。

含有1,3,4-恶二唑，1,2,4-恶二唑和1,2,4-三唑环系统的对映体杂环Boc保护的Phe-Gly二肽模拟物是伪肽合成中的结构单元。三个衍生物（1-3）具有直接键合到杂环上的羧酸官能团，并且三个衍生物（4-6）在杂环和酸官能团之间具有额外的亚甲基，以提高构象柔韧性。该模拟物被用作生物活性肽dermorphin（Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2）和物质P（Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe）中的Phe Gly替代品-Phe-Gly-Leu-MetNH（2），SP）。使用Boc化学方法在MBHA-树脂上使用固相方法进行伪肽合成。通过测试dermorphin假肽的μ阿片和δ阿片受体亲和力以及SP假肽的NK1受体亲和力来进行生物学评估。结果表明，除3个模拟物外，所有模拟物都是dermorphin中Phe-Gly的替代品，因为它们对mu受体的亲和力（IC50 = 12-31 nM）与dermorphin本身的亲和力相同（IC50 = 6.2 nM）。还评估了三种假肽对人mu受体的激动活性。结果表明，所测试的化合物保留了其激动剂活性。3,3,3-三氟氟化物与脒的反应 - 新型三氟甲基取代的杂环基块。PFA哌啶简介

硫代氧化物衍生物作为合成靶杂环化合物的砌块，其抗微生物评估。N-杂环卡宾哌啶简介

氨基酸（AAs）价格便宜，容易获得，带有手性碳片段，是不对称合成的必需元素。 它们在生物学上很重要，由氨基（eNH2）和羧酸（eCOOH）基团组成，并且在各自特定的不同位置具有侧链。 它们的双官能度和光学纯度以及其官能团位置的变化使它们成为通用的合成子，可用于构建多种重要的旋光性杂环。氨基酸（AAS）通常被认为是肽和蛋白质的重要​​支架。然而，在过去的几十年中，它们已被用作各种杂环体系的合成的重要合成器，特别是对于应通过不对称合成获得一个特定立体异构体的合成。虽然AAS作为杂环化合成的应用是在1995年广审查的，但许多关于其用于建造各种不同大小的杂交的报告的报告使得该主题是有价值的更新。N-杂环卡宾哌啶简介

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