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NORPhos哌啶化合物 上海毕得医药科技供应

信息介绍 / Information introduction

亚硝基广用于有机合成中,1a–c主要用作亲电试剂和1,3-偶极子,1d–f也具有立体定向方式,1d–h和自旋阱; 1a–c,i–k具有也被用作羰基的活性当量。1c,l–m,2a然而,关于α-氨基硝酮的报道很少。2它们可以衍生自腈和羟胺,2a来自亚氨基甲酸酯或a-氯亚胺,2g来自羟胺和亚甲基胺,2g,3d来自仲胺2f和亚硝基化合物,以及其他硝酮。2b研究了互变异构体2a,3d和a-氨基硝酮的晶体结构2a,3d,但*报道了使用此类化合物Prabhakar及其同事[2a]提供了合成中的化合物,NORPhos哌啶化合物,他们在单烷基化和二酰化反应中利用了α-氨基硝酮的亲核中心。从3-氧代丁酸N-吡啶-2-基酰胺和亚硝基苯以良好的产率获得稳定的α-酰胺基-α-氨基硝酮。 然后,将α-酰胺基-α-氨基硝酮用作新的通用构建基块,以通过双亲电子试剂和双亲核试剂获得各种杂环。 以二碘甲烷为试剂,形成1.2,5-恶二嗪衍生物,而与芳香族1,2-,1,3-和1,4-二胺反应生成喹喔啉,NORPhos哌啶化合物,喹唑啉,NORPhos哌啶化合物,嘧啶和二苯并[d,f] [1, 3]二氮杂derivatives衍生物。区域选择性非对映异构体迈克尔加合物作为杂环合成中的砌块。NORPhos哌啶化合物

提出了一种全合成拟蝶呤和相关拟蝶烷的逆合成策略。该方案取决于合适的2,5-二官能化的3-糠酸酯的早期加工。为此,一对有用的底物21和24易于由2,3-O-异亚丙基-D-甘油醛和4-(苯硫基)乙酰乙酸甲酯合成。接下来研究这两种中间体向呋喃内酯27的转化。获得适当控制立体化学的方法是在三氟化硼催化条件下将24与3-甲酰基丙酸甲酯缩合。接下来的五个步骤完成了27的(苯硫基)甲基取代基向所需的异戊烯基侧链的转化。因为*能以中等收率实现在46中内酯羰基的烷基化-α,所以预期的大环的部分是通过较收敛的方式较早引入的。实际上,事实证明,将24与52耦合是有效的并且具有非对映选择性。在精心设计丁烯醇内酯亚基后引入异戊烯基侧链的尝试失败后,化学顺序被颠倒了。为此目的,用于两个相关侧基的氧化的双亚硒基化策略特别有效。异丁烯基片段随后在溴化物62上的化学特异性连接是通过钯(0)催化偶联至乙烯基锡烷的方法实现的,该方法具有相当大的通用性。进一步的化学操作产生了二十二碳四烯ane烷71,从而完成了假p烷环系统的总合成的中间阶段。杂环化合物哌啶相关性质新的Alpha-amido-alpha-氨基腈作为构建杂环系统的砌块。

目前关于在离子液体(IL),1-乙基-3-甲基咪唑鎓乙酸盐([EMIM] OAc)中快速降解关键生物精制结构单元5-羟甲基糠醛(HMF)的研究已导致高度选择性和高效地升级 HMF转化为5,5'-二(羟甲基)呋喃星(DHMF),这是一种很有前途的C-12煤油/喷气燃料中间体。 这种HMF提纯反应是在工业上有利的条件下(即环境气氛和60-80摄氏度)进行的,由N-杂环卡宾(NHC)催化,并在1小时内完成; 该方法选择性地产生DHMF,产率高达98%(通过HPLC或NMR)或87%(未优化的分离产率)。 机理研究产生了四条证据,这些证据支持拟议的卡宾催化循环,用于由乙酸盐IL和NHC催化的这种升级转化。

N-偶氮基甲基酮化合物1a-b和2与2-芳基肼丙烷丙烷3a-c反应,得到多官能取代的唑氮酰基苯酚5和8.在α-卤代酮的存在下,1b和2与Phenylacetic-d7 acid苯氰酸酯的反应得到氮杂噻吩12a,b和13a,b 。用α-卤代酮的20与α-卤代酮-1-基-6-甲基-2-(2-氧丙基磺酰基)烟腈21的反应用于合成缩合吡啶的砌块。将化合物21用二甲基甲酰胺二甲基缩醛缩合,得到噻吩并[2,3-B]吡啶-3-基-N-N,N-二甲基甲脒衍生物22.这将其用氢化钠至1H-噻吩(2,3-B)进一步用氢化钠环化[2,3-B; 4,5-B']双霉素-4-一个衍生物23。哌啶是分子式为(CH 2)= NH的有机化合物。

通过2-乙酰基-3-甲基的反应制备未报告的2- [E-3-(N,N-二甲基氨基)丙烯酰基] -3-甲基-5,6-二苯基咪唑并[2,1-b]噻唑3 -5,6-二苯基咪唑并[2,1-b]噻唑2与二甲基甲酰胺二甲基乙缩醛(DMF-DMA)。 Enaminone 3与腈亚胺5a-f进行区域选择性的1,3-偶极环加成反应,得到相应的吡唑7a-f。 7a,d,g与水合肼反应,分别得到吡唑并[3,4-d]哒嗪8a-c。 烯胺3也与肼,盐酸羟胺,5-氨基吡唑11、6-氨基硫尿嘧啶15和马尿酸22反应。新合成的化合物的结构通过光谱数据和元素分析得到证实。5-(1-吡咯基)-2-苯硫噻吩[2,3-D]嘧啶作为杂环合成的砌块。PHOX哌啶产品

2-氨基噻吩作为杂环合成中的砌块。NORPhos哌啶化合物

氨基酸(AAs)价格便宜,容易获得,带有手性碳片段,是不对称合成的必需元素。 它们在生物学上很重要,由氨基(eNH2)和羧酸(eCOOH)基团组成,并且在各自特定的不同位置具有侧链。 它们的双官能度和光学纯度以及其官能团位置的变化使它们成为通用的合成子,可用于构建多种重要的旋光性杂环。氨基酸(AAS)通常被认为是肽和蛋白质的重要​​支架。然而,在过去的几十年中,它们已被用作各种杂环体系的合成的重要合成器,特别是对于应通过不对称合成获得一个特定立体异构体的合成。虽然AAS作为杂环化合成的应用是在1995年广审查的,但许多关于其用于建造各种不同大小的杂交的报告的报告使得该主题是有价值的更新。NORPhos哌啶化合物

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年,总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园,是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来,始终坚持信誉至上,质量过硬的企业信条,产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域,销售范围遍及全球。目前,公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量,公司引进了先进齐全的分析测试设备,包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等,并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂,配备专业的研发团队,形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力,满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。

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