由于部分氟化化合物作为药物,农药,聚合物等的广应用,将三氟甲基选择性引入有机分子变得越来越重要。除了开发高选择性三氟甲基化剂外,开发三氟甲基取代的结构单元也是一项挑战。 有机化学的任务。 3,3,3-三氟acetone酸盐或相应的水合物是用于合成三氟甲基取代的杂环的通用双亲电子结构单元。 与1,3-双亲核试剂(如脲,苯酚或苯胺)反应可得到五元环。 与1,4-双亲核试剂(氨基脲,氨基甲酰胺,Binap哌啶作用,邻苯二胺)形成六元杂环。3,3,3-三氟acetone酸盐与am的反应可以高收率获得4-羟基-4-三氟甲基-2-咪唑啉-5-酮。 随后用亚硫酰氯处理这些杂环得到4-氯-4-三氟甲基-2-咪唑啉-5-酮,其被证明是通用的三氟甲基取代的结构单元,Binap哌啶作用。 用多种杂原子和碳亲核试剂取代氯化物是可行的,Binap哌啶作用。 用重氮化合物扩环得到三氟甲基取代的嘧啶。N-偶氮基甲基酮作为杂环合成的基础:合成新的多官能取代的偶氮基芳基偶氮酚,偶氮基吡啶酮和偶氮基噻吩。Binap哌啶作用
含有1,3,4-恶二唑,1,2,4-恶二唑和1,2,4-三唑环系统的对映体杂环Boc保护的Phe-Gly二肽模拟物是伪肽合成中的结构单元。三个衍生物(1-3)具有直接键合到杂环上的羧酸官能团,并且三个衍生物(4-6)在杂环和酸官能团之间具有额外的亚甲基,以提高构象柔韧性。该模拟物被用作生物活性肽dermorphin(Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2)和物质P(Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe)中的Phe Gly替代品-Phe-Gly-Leu-MetNH(2),SP)。使用Boc化学方法在MBHA-树脂上使用固相方法进行伪肽合成。通过测试dermorphin假肽的μ阿片和δ阿片受体亲和力以及SP假肽的NK1受体亲和力来进行生物学评估。结果表明,除3个模拟物外,所有模拟物都是dermorphin中Phe-Gly的替代品,因为它们对mu受体的亲和力(IC50 = 12-31 nM)与dermorphin本身的亲和力相同(IC50 = 6.2 nM)。还评估了三种假肽对人mu受体的激动活性。结果表明,所测试的化合物保留了其激动剂活性。SKP哌啶相关产品二氢-2H-噻唑-3(4H) - 1,1-二氧化锆 - 一种用于合成新型硫杂丹杂环系统的多功能组块。
不断增加的全球能源消耗需要开发有效的能量转换和存储设备。与原始活性碳相比,氮掺杂多孔碳作为超级电容器的电极材料具有优异的电化学性能。在此,容易合成策略,包括苯并咪唑的固态混合,作为氮气和碳的廉价单源前体和氯化锌作为高温溶剂/活化剂,然后是混合物热解(在AR下的T = 700-1000℃ )被介绍。添加ZnCl2可防止早期升华苯并咪唑并促进碳化和孔产生。在900℃和ZnCl2 /苯并咪唑的碳化温度下获得的样品为2/1(Zbidc-2-900)的重量,特异性表面积为855m(2)g(-1),高N-掺杂水平(10wt%)和宽微孔尺寸分布(类似于1nm)。由于氮官能团的电化学活性的协同优势,Zbidc-2-900作为超级电容器电极显示出332 f g(-1)的大重量电容332 f g(-1)(以1μg(-1))和可移的孔隙度。具有稳健的循环稳定性,高产量和直接合成的优异的电容性能,该碳的高产量和直接合成具有很大的大型能量存储应用的潜力。
使用N-杂环砌块5,5-DI(Pyridin-3-Y1)-3,3-Bi(1,2,4-三唑)(3,3-H(2)次数),四个3-D.具有多种连接的配位聚合物[m(3,3-dbpt)](n),m = co(1),m = ni(2),m = zn(3),和[CD-2(3,3) -dbpt)Cl-2](n)(4)被构建。通过改变**金属离子,3,3-H(2)达特有三种不同的配位模式。因此,1-3是IsoStr发生器的,具有3d 4连接的拓扑,(4(2).8(4))Schlafli符号。 4具有3-D(4,6) - 具有(4(3).6(3))(2)(4(6)。6).8(3))Schlafli符号。 1和2都揭示了弱的反铁磁性行为。另外,3和4分别展示紫色和蓝色发射带。这些结果表明,3,3-H(2)达特是一种优异的多连接接头,用于构建具有有趣结构和性质的MOF。 芳香性砌块在五元杂环聚合物的电子性质测定中的影响。
通过理论计算,获得了哌啶催化的乙酰**与苯甲醛的Knoevenagel缩合反应的自由能谱。 甲醇胺的形成步骤涉及甲醇溶剂的催化作用,其分解过程是通过消除氢氧离子而没有经典的过渡态而发生的,从而产生亚胺离子。 氢氧根离子使乙酰**脱质子,形成攻击亚胺离子的烯醇化物,并导致加成中间体。 ***一步涉及消除哌啶催化剂。 我们的分析表明亚胺离子的形成具有比较高的势垒,哌啶的催化作用促进了消除步骤,而不是苯甲醛亲电试剂的活化。 动力学实验方法导致观察到的20.0 kcal mol-1的自由能垒,与基于自由能曲线的21.8 kcal mol-1的理论值非常吻合。一种杂环砌块的方法:合成含有[5,6]吡喃[2,3-C]吡唑-4(1H)- 酮部分的新型环形系统。Binap哌啶作用
呋喃布吡喃丙烷的总合成。Binap哌啶作用
一系列具有柔性二羧酸酯结构单元和各种杂环共配体的Zn-II和Cd-II配合物,配制成{[Zn-2(pda)(2)(phen)(2)]中心点2H(2) O}(n)(1),{[Zn(pda)(dpe)]中心点H2O}(n)(2),[Zn(pda)(bpp)](n)(3),{[Cd- 2(pda)(2)(2,2'-bipy)(2)]中心点2H(2)O}(n)(4),{[Cd(pda)(4,4'-bipy)(H2O )]中心点H2O}(n)(5)和{[Cd-2(pda)(2)(bpp)(3)]中心点14H(2)O}(n)(6)(pda = 1 3-苯二乙酸酯,phen = 1,10-菲咯啉,dpe = 1,2-二(4-吡啶基)-乙烯,bpp = 1,3-二(4-吡啶基)丙烷,2,2'-联吡啶= 2,已合成2'-联吡啶和4,4'-联吡啶= 4,4'-联吡啶)并对其结构进行了表征。过程中,(H2O)(8)簇将环状配位二聚体互连,通过氢键形成3D网络。这些复合物的结构比较表明,辅助配体的特征(从螯合到桥联)在控制配位基元以及3-D超分子格中起关键作用。Binap哌啶作用
上海毕得医药科技有限公司成立于2007年,总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园,是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来,始终坚持信誉至上,质量过硬的企业信条,产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域,销售范围遍及全球。目前,公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。
公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。
为确保产品质量,公司引进了先进齐全的分析测试设备,包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等,并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂,配备专业的研发团队,形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力,满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。
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