4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸是一种可在市场上买到的多反应性结构单元，可以用作杂环定向合成（HOS）的起始原料，从而导致各种稠密的含氮循环。 4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸通过聚合物负载的邻苯二胺制备具有5-7元环的取代的含氮杂环的能力。 将该化合物固定在Rink树脂上，接着进行进一步的氯取代，还原硝基并适当环化，得到苯并咪唑，BIDIME和BIBOP哌啶产品，苯并三唑，喹喔啉酮，BIDIME和BIBOP哌啶产品，苯并二氮杂二酮和琥珀酰亚胺。 所开发的方法适用于各种文库的合成，BIDIME和BIBOP哌啶产品，包括上述类型的杂环，这些杂环在当前的药物发现中具有重要意义。 哌啶. 英文名称. Piperidine.BIDIME和BIBOP哌啶产品

提出了一种全合成拟蝶呤和相关拟蝶烷的逆合成策略。该方案取决于合适的2，5-二官能化的3-糠酸酯的早期加工。为此，一对有用的底物21和24易于由2，3-O-异亚丙基-D-甘油醛和4-（苯硫基）乙酰乙酸甲酯合成。接下来研究这两种中间体向呋喃内酯27的转化。获得适当控制立体化学的方法是在三氟化硼催化条件下将24与3-甲酰基丙酸甲酯缩合。接下来的五个步骤完成了27的（苯硫基）甲基取代基向所需的异戊烯基侧链的转化。因为*能以中等收率实现在46中内酯羰基的烷基化-α，所以预期的大环的部分是通过较收敛的方式较早引入的。实际上，事实证明，将24与52耦合是有效的并且具有非对映选择性。在精心设计丁烯醇内酯亚基后引入异戊烯基侧链的尝试失败后，化学顺序被颠倒了。为此目的，用于两个相关侧基的氧化的双亚硒基化策略特别有效。异丁烯基片段随后在溴化物62上的化学特异性连接是通过钯（0）催化偶联至乙烯基锡烷的方法实现的，该方法具有相当大的通用性。进一步的化学操作产生了二十二碳四烯ane烷71，从而完成了假p烷环系统的总合成的中间阶段。BIDIME和BIBOP哌啶产品2-芳酰肼腈作为杂环合成的砌块。

从环丙烷原料1-氨基-1-环丙烷1-氨基-1-环丙烷羰基腈盐酸盐的稳健和可伸缩的往复杂环砌块1-（嘧啶-2-基）环丙烷-1-胺盐酸盐。成功的关键是通过脒中间体的环化和六氟磷酸盐盐的环化构建嘧啶环。在温和条件下进行环化，并以高产率和纯度分离所得的4-克罗嘧啶衍生物。集中优化zui终氢化：Pd（OH）（2）/ c作为催化剂和NaOMe的组合，作为在MeOH的1巴H-2压力下的碱，同时切割CBZ基团并在同一地脱氯嘧啶环。将嘧啶环的过度减少至1.0％以下。用HCl酸化后，过滤除去催化剂和NaCl后，终产物以高产率和纯度分离为稳定的灰白色固体。五步序列的总产量为57％。

β-酮砜已被确立为可用于制备多种含硫化合物的通用试剂。环状β-酮砜是有前途的试剂之一，并且由于它们的可用性以及在合成各种范围的多环砜中的可能应用而特别有用。环状砜基序存在于大量生物活性分子中。根据重要硫吡喃环的取代方式，这类化合物已显示出多种生物活性，范围从抵御炎症和抗病毒到ATP敏感的钾通道（KATP）开放剂。抗青光眼剂Dorzolamide和Metikran甚至成为市售药物。由于其在多组分反应（MCR）中的高反应活性以及在各种S，N-杂环的合成中的广适用性，研究人员对二氢2H-硫代吡喃-3（4H）-1,1-二氧化物1的兴趣不断增长。 MCR被公认为是功能强大且高效的工具，它可以简单且高通量地生成面向硫的杂环化合物的多样性导向库。在这项工作之前，酮砜1已成功用于各种硫代吡喃并[3,2-b]吡啶-1,1-二氧化物和硫代吡喃并[3,2-d]嘧啶的MCR合成中。通过易于使用的二氢-2H-硫哒卟啉-3（4H） - 1,1-二氧化氧化物，由一锅多组分反应（MCR）制备三系列新的环状砜。催化离子液体催化离子液体和正杂环碳纤维的有机催化升级。

1-（2-苯甲酰氨基-3-（1,3-二苯基-1H-吡唑-4-基）丙烯酰基）-4-苯基硫代氨基脲用作合成咪唑，1,3,4-恶二唑，1,3的前体 ，4-噻二唑，1,3-恶嗪和1,2,4-三嗪环系统。 测试了一些合成化合物的抵御细菌活性。酰hydr部分是几种抵御炎症，抗伤害和抗血小板活性的重要药效学重要。 硫代氨基脲是合成不同杂环系统的有价值的组成部分]。 它们的合成包括几种方法，常用的方法是异硫氰酸酯与肼的反应。 在相关资料继续进行杂环合成研究的过程中，研究人员期待将酰基hydr与异硫氰酸苯酯结合以得到新型的硫代氨基脲衍生物作为多功能化合物。 在这项工作中，研究了它们在不同试剂和不同介质下的行为。作为杂环制剂的砌块：新型吡唑的合成。BIDIME和BIBOP哌啶产品

开发高极性杂环氨基环丙基构件的可扩展路线。BIDIME和BIBOP哌啶产品

通过2-乙酰基-3-甲基的反应制备未报告的2- [E-3-（N，N-二甲基氨基）丙烯酰基] -3-甲基-5,6-二苯基咪唑并[2,1-b]噻唑3 -5，6-二苯基咪唑并[2，1-b]噻唑2与二甲基甲酰胺二甲基乙缩醛（DMF-DMA）。 Enaminone 3与腈亚胺5a-f进行区域选择性的1,3-偶极环加成反应，得到相应的吡唑7a-f。 7a，d，g与水合肼反应，分别得到吡唑并[3，4-d]哒嗪8a-c。 烯胺3也与肼，盐酸羟胺，5-氨基吡唑11、6-氨基硫尿嘧啶15和马尿酸22反应。新合成的化合物的结构通过光谱数据和元素分析得到证实。BIDIME和BIBOP哌啶产品

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。

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