乙醛（苯基肼）La与芳族醛和仲胺反应，得到丙兰-1,2-二苯基腙2或芳基氮杂唑7，这取决于所使用的醛的性质。具有磷酸磷（POCL3）和二甲基甲酰胺（DMF）（DMF）（Vilsmeier反应）的La的反应性得到了Cinnolin-3-氨基苯基苯基腙11.化合物La还提供了苯甲酰氯化物处理的Tribendoyl衍生物16。*在乙酸酐中产生二乙酰衍生物17，杨浦区Taniaphos哌啶。通过将18与苯二氮酰基氯化物偶联，杨浦区Taniaphos哌啶，杨浦区Taniaphos哌啶，然后用苯肼制备二苯基腙20。这将其在乙酸中的回流上被溶液中溶液中加入吡唑21。该杂环胺由包含五个亚甲基桥和一个胺桥的六元环组成。杨浦区Taniaphos哌啶

描述了由具有氧代和甲基磺基核键组成的亚ZenetetrayL亚基组成的梯形聚合物的合成途径。作为具有侧链甲基磺酰基的关键中间体，聚（亚苯基氧化物）S通过用O-2的相应酚的铜催化的氧化聚合制备。在乙酸存在下，在乙酸存在下具有等摩尔量的H 2 O 2的聚合物的氧化作用于不形成不需要的甲基磺基的甲基磺酰基对甲基磺酰基的高产转化。在稀释条件下所得聚合物（芳基磺氧化芳基芳基反应）的超酰化缩合诱导羟甲基苯基磺酸盐的聚合物 - 类似的分子内亲电子闭合反应在相邻的苯环上，得到所需的梯形聚合物，证明是a半导体具有2×10（5）S / cm的固有电导率。梯子聚合物与模型化合物的光谱性质的比较，如5-甲基苯并辛酸二甲酸甲酸乙酯和苯甲酰胺，公开了在甲基磺基核键上的PI-Electron Delocalization，展示了梯化对P-PI / D-PI相互作用的疗效芳基磺酸部分。这种合成方法允许硫代和烷基磺基梯梯形胶合剂，用于各种苯基醚以高产率形成。N-杂环卡宾相关哌啶相关性质芳香性砌块在五元杂环聚合物的电子性质测定中的影响。

含有1,3,4-恶二唑，1,2,4-恶二唑和1,2,4-三唑环系统的对映体杂环Boc保护的Phe-Gly二肽模拟物是伪肽合成中的结构单元。三个衍生物（1-3）具有直接键合到杂环上的羧酸官能团，并且三个衍生物（4-6）在杂环和酸官能团之间具有额外的亚甲基，以提高构象柔韧性。该模拟物被用作生物活性肽dermorphin（Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2）和物质P（Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe）中的Phe Gly替代品-Phe-Gly-Leu-MetNH（2），SP）。使用Boc化学方法在MBHA-树脂上使用固相方法进行伪肽合成。通过测试dermorphin假肽的μ阿片和δ阿片受体亲和力以及SP假肽的NK1受体亲和力来进行生物学评估。结果表明，除3个模拟物外，所有模拟物都是dermorphin中Phe-Gly的替代品，因为它们对mu受体的亲和力（IC50 = 12-31 nM）与dermorphin本身的亲和力相同（IC50 = 6.2 nM）。还评估了三种假肽对人mu受体的激动活性。结果表明，所测试的化合物保留了其激动剂活性。

通过叠氮化钠与2H-二氮杂-2-羰基氯的反应合成2H-氮杂胺-2-羰基叠氮化物，通过叠氮化钠与2H-二氮杂-2-羰基氯的反应合成 - 催化5-氯异恶唑的异构化。由Ni（11）制备的2-（偶氮羰基）-1H-吡咯 - 用1,3-二酮的2-（壬烷烃）-2H-氮杂对催化反应，在沸腾的TBUOH中容易进行窗帘重排，得到BOC保护α-氨基吡咯高产。在惰性溶剂中加热2-（氮羰基）-1H-辐注的短时间内，导致苯并和杂融合1H-吡咯的高产量形成[2,3-B] Pyridin6（7h） - 酮通过涉及邻烷基酯的邻芳芳基或Hetaryl取代基的6 pi电循环形成，由偶氮羰基的凝聚重排产生的异氰酸酯的N = C键。 1-乙酰基-2-甲基-3H-吡咯的PD催化的交联反应[2,3-C]异喹啉-5-基三氟甲酸酯，易于由相应的吡咯喹酮制备，导致各种5-取代的3H-吡咯[2,3-c]异喹啉，产量优异。3,3,3-三氟氟化物与脒的反应 - 新型三氟甲基取代的杂环基块。

许多吡啶硫酮具有生物活性。考虑到对利用容易获得的烯胺酮作为起始原料开发多官能取代的杂芳族化合物的有效合成的兴趣。因此，用氰基硫代乙酰胺或氰基乙酰胺处理烯胺酮3得到吡啶硫酮5a和吡啶酮5b。化合物在回流的乙醇钠中与α-卤代酮反应，得到噻吩并吡啶衍生物。化合物5a与碘甲烷反应得到2-甲基硫代吡啶。吡啶硫酮5a与二甲基甲酰胺-二甲基乙缩醛缩合得到加合物，与水合肼得到。化合物5a与芳基亚甲基腈反应得到苯乙烯基衍生物14a-d。化合物14a-d也是在相同条件下由5a与芳族醛缩合制备的。噻吩并吡啶衍生物9a-d与原甲酸三乙酯，乙酸酐，二硫化碳和亚硝酸钠的回流，分别得到化合物。氨基吡唑12在回流的DMF中与二甲基氨基苯乙酮盐酸盐24或烯胺酮30反应，得到化合物26a-d。化合物与DMF-DMA反应得到，其与化合物反应得到直接由12与烯胺酮反应制备的38 2.用亚硝酸将12重氮化，然后与不同的活性亚甲基试剂偶联，得到吡啶并噻吩并三嗪42a，b。亚苄基苯乙酮与12的反应产生吡啶并吡唑并嘧啶44。化合物12也直接与活性亚甲基反应，得到吡啶并吡唑并嘧啶衍生物46a，b。作为杂环制剂的砌块：新型吡唑的合成。JoSPOphos哌啶简介

Phe-Gly模拟物的设计，合成和评价：假肽的杂环砌块。杨浦区Taniaphos哌啶

由于其高的环应变和反应性，氮丙啶通常被认为是用于合成五元和六元杂环的有价值的底物。与活化的氮丙啶（在氮原子上带有一个吸电子基团）相反，未活化的氮丙啶（在氮原子上带有一个供电子基团）在文献中受到的关注较少。然而，未活化的氮丙啶与它们的活化对应物相比通常显示出不同的反应性和适用性，为选择性合成多种新的（杂环）氮化合物提供了有趣的机会。非活化的氮丙啶向重要的重要结构如吡咯烷和哌啶的已知转化的主要部分涉及将氮丙啶氮原子掺入新形成的氮杂杂环中。然而，仍然有选择地将未活化的氮丙啶选择性转化为吡咯烷，哌啶和其他杂环的策略，其中氮丙啶单元被部署为亲电子部分，并在远处被（原位生成的）亲核杂原子进行开环。仍然是一个鲜有研究的研究领域。2-（2-氰乙基）氮丙啶和2-芳基-3-（2-氰乙基）氮丙啶被用作LiAlH4处理后In（OTf）（3）介导的区域和立体选择性环重排的底物，提供了多种 分别新颖的2-（氨基甲基）吡咯烷和3-氨基哌啶。 所获得的3-氨基哌啶的进一步合成精制导致形成独特且未经探索的构象受限的咪唑烷酮和二酮哌嗪骨架。杨浦区Taniaphos哌啶

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

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