乙酰乙酰苯胺1与DMF-DMA反应，得到烯胺酮2。化合物2，在用肼处理时，分别得到吡唑4a和4b，与吡唑衍生物5a和56处理时的吡唑并嘧啶7。另一方面，2与苯并咪唑反应 形成苯并咪唑-2-乙腈，嘧啶基苯并咪唑14和吡啶基苯并咪唑17。 2在沸腾的乙酸酐中与马尿酸反应，得到吡啶20。在2与丙二腈的反应中，生成氰基乙酰胺或丙二腈的二聚体化合物21，静安区哌啶原料药、22和24。 使化合物22与芳基丙二腈进一步反应，静安区哌啶原料药，得到苯并吡啶衍生物28.用S-DMF混合物处理的吡啶酮22得到噻吩并吡啶29，静安区哌啶原料药，同时与DMFDMA回流得到吡啶并吡啶30。烷基化芳烃 - 碳腈作为杂环合成中的砌块。静安区哌啶原料药

从环丙烷原料1-氨基-1-环丙烷1-氨基-1-环丙烷羰基腈盐酸盐的稳健和可伸缩的往复杂环砌块1-（嘧啶-2-基）环丙烷-1-胺盐酸盐。成功的关键是通过脒中间体的环化和六氟磷酸盐盐的环化构建嘧啶环。在温和条件下进行环化，并以高产率和纯度分离所得的4-克罗嘧啶衍生物。集中优化zui终氢化：Pd（OH）（2）/ c作为催化剂和NaOMe的组合，作为在MeOH的1巴H-2压力下的碱，同时切割CBZ基团并在同一地脱氯嘧啶环。将嘧啶环的过度减少至1.0％以下。用HCl酸化后，过滤除去催化剂和NaCl后，终产物以高产率和纯度分离为稳定的灰白色固体。五步序列的总产量为57％。崇明区手性氮哌啶P = C键作为三元杂环阳离子的砌块：合成，结构和机械研究。

使用N-杂环砌块5,5-DI（Pyridin-3-Y1）-3,3-Bi（1,2,4-三唑）（3,3-H（2）次数），四个3-D.具有多种连接的配位聚合物[m（3,3-dbpt）]（n），m = co（1），m = ni（2），m = zn（3），和[CD-2（3,3） -dbpt）Cl-2]（n）（4）被构建。通过改变**金属离子，3,3-H（2）达特有三种不同的配位模式。因此，1-3是IsoStr发生器的，具有3d 4连接的拓扑，（4（2）.8（4））Schlafli符号。 4具有3-D（4,6） - 具有（4（3）.6（3））（2）（4（6）。6）.8（3））Schlafli符号。 1和2都揭示了弱的反铁磁性行为。另外，3和4分别展示紫色和蓝色发射带。这些结果表明，3,3-H（2）达特是一种优异的多连接接头，用于构建具有有趣结构和性质的MOF。

乙酰二羧酸二甲酯（DMAD）是具有两个反应性酯基的电子缺乏乙炔化合物。它是一种特权和优势的分子，其在杂环中容易且实际地参与。由于存在两种酯吸电子基团，DMAD容易经历迈克尔添加，然后杂环化以提供具有不同环尺寸的通用杂环化合物。 DMAD在温和条件下进行Diels-Alder反应，得​​到杂环，其不能通过常规杂环容易地合成。使用DMAD开通了珍贵的网关，以合成一些重要的融合环杂环系统，既不通过替代路径易于获得，也不是通过使用市售的起始材料来获得。近来科学家正尝试突出DMAD在各种杂环化合物的合成中的应用。用作杂环合成中的结构取代的烯胺：杂环合成中的砌块：乙二甲酰基腙对电泳试剂的反应性。

β-内酰胺是适合于制备各种含氮目标化合物的柔性构件。在研究中，对以往被忽视的4-卤烷基-内酰胺的合成势进行了详细的阐述，重点介绍了不同的单环杂环和双环杂环的制备。第一种方法是通过中间偶氮环或偶氮环离子将这些卤化的构件环转变成立体定界的偶氮环、偶氮环、吡咯环和哌啶。在第二部分中，通过自由基或离子环化协议，开发了1,4-和3,4-融合双环β-内酰胺的新的和立体选择性条目。此外，卤代β-内酰胺的环扩展为官能团化的单环和双环吡咯烷-2-酮，作为环丁基甲基carbenium离子到环戊基carbenium离子重排的aza-类似物。详细阐述了叠氮烷-2-酮和环转化产物的手性反应，包括3(S)-烷氧基-4(S)-[1(S)-氯乙基]叠氮烷-2-酮的合成，以及与哌嗪类、morphine 类和重氮烷类环化的双环β-内酰胺的制备。作为杂环合成中的一个砌块的5- aminouracil。静安区哌啶原料药

聚卤代硝基丁二烯作为多功能砌块，用于生物可靶向替代的N-杂环化合物。静安区哌啶原料药

通过在微波辐射下与乙酸酐在乙酸酐存在下通过与醋酸酸酐反应易于氰基化的氰基化，以形成相应的氰基乙酰胺2a-c，其凝聚用DMF-DMA，形成与肼水合物反应的相应烯胺4产生氨基吡唑5.此外，氰基乙酰胺2a-c与各种芳基丙二腈反应，得到一种新的吡啶[1,2-a]噻吩[3,2-e]嘧啶衍生物12a-o。此外，烯胺4a，b与丙二腈反应，得到吡啶[1,2-a]噻吩[3,2-e]嘧啶衍生物19a，b。氰基乙酰胺2a，b也与水杨醛反应，得到喹啉衍生物24a，b。此外，氰基乙酰胺2a，b与烯胺酮25a-c反应形成相应的吡啶-2-一个衍生物29a-c。 2A，C与氯化氮氧化鎓氯化物的反应提供与氯乙腈反应的芳基肼30A，B，以形成无循环产物31，其不能进一步环化到相应的4-氨基吡唑。可以获得七种产品的X射线晶体分析，从而确定在这项工作中的建议结构。测试该研究中的大多数合成化合物并评估为抗微生物剂。 静安区哌啶原料药

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。

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