蜂毒肽可以作用多种酶及细胞蛋白,在裂解的细胞中蜂毒肽能结合或改变几种蛋白质功能。如蜂毒肽可以***蛋白激酶C;与钙调蛋白(calmodulin)具有高度亲极性。Fukushi-ma 实验中观察到蜂毒肽***小鼠大脑皮质的突触膜_上依赖鸟苷酸的腺苷酸环化酶活性;还发现蜂毒肽能明显刺激Gi1和G11活性,但却***Gs活性。动力学研究表明蜂毒肽***Gs活性是因为***GDP的释放,从而增加了鸟苷酸造成的。而***Gi与***Gs很可能与***腺苷酸环化酶的活性有关。细胞脂酶的活性产物包括三磷酸肌醇(IP3)、甘油二酯(DG)和脂肪酸(FA)等是细胞生理活动重要的第二信使系统,河北蜂毒,而有实验表明蜂毒,河北蜂毒,河北蜂毒.肽可以***细胞脂酶,包括磷脂酶C(PLC)、磷脂酶D(PLD)、磷脂酶Az(PLAJ及甘油三酯酶等。磷脂和甘油三酯是细胞内主要的酰化酯(包含脂肪酸)。而甘油三酯的相对含量可占细胞总脂量的5% ~ 60%。
国 内采用新工艺将蜂毒中致痛物质去除,制成蜂毒注射液。河北蜂毒
1999年,Kubo等通过5种细胞毒的测定方法对蜂毒肽与嗜酸性粒细胞的主要碱性蛋白进行比较,结果证实蜂毒肽能插入K562细胞的胞膜中进而形成孔道,引起Ca内流,使胞内Ca浓度升高,细胞裂解。1小时内,蜂毒肽对实验的白血病细胞均具杀伤效果。Shamsher等研究发现蜂毒肽可***磷酸脂酶D进而裂解人单核白血病细胞(U937)。
2000年,王关林等从蜜蜂毒腺中提取总RNA,通过RT-PCR方法扩增得到了蜂毒肽前体蛋白的cDNA,再进一步通过定点诱变在蜂毒肽序列前引入了经胺裂解位点,构建了与β-半乳糖苷酶部分序列相融合的蜂毒肽诱变蛋白表达载体,序列分析结果表明,他们成功地引入了目的密码子,且与β-半乳糖苷酶部分序列构成正确的读码框,并在大肠杆菌中表达了诱变蛋白。 河北蜂毒:蜂毒为复杂混合物,药理作用比较多,已*** 应用于临床。
蜂毒的药理作用:蜂毒具有***的药理活性,这是它临床应用的
依据。
(1)蜂毒对神经系统的作用:
蜂毒具有神经毒性,全蜂毒及蜂毒肽、蜂毒明肽、托肽平等都具有显
著的亲神经特性。蜂毒的中枢性抗胆碱活性和神经节阻滞作用是它**古
老的特性。
A、全蜂毒和蜂毒肽对烟碱型胆碱能受体有选择性***作用,这是蜂毒
对脑高级部分影响的基础。早在1971年,奥尔洛夫教授的实验就已证明
蜂毒能使大白鼠听源性痉挛发生率明显降低,认为是蜂毒阻带网状结构
胆碱,反应系统,使原发***理兴奋灶在该区不能形成和阻止其过分***
的刺激传入的结果。给大白鼠皮下注射10mg/kg剂里烟碱,**的 鼠出
现特有的痉挛发作,预先注射2mgkg剂里的蜂毒或蜂毒肽,烟碱型痉挛
的发生率降至259%-3%.。预先给家免注射0.75mg/kg的蜂毒,其烟碱型
痉挛的发生率由80%降至38.4%,而且潜伏期延长,痉挛持续时间缩短。
蜂毒能防止鼠和家免烟碱型痉挛发生或能使其强度明显减弱,显然,蜂
毒抗痉挛作用与其阻滞中枢性烟碱敏感系统能力关系极大。
尤其是蜂毒肽可以抗对青霉素具有耐药性的金黄色葡萄球菌。蜂毒肽还能增强磺胺类和青霉素类***的对多种***。蜂毒肽的镇痛作用也十分***,其对前列腺素合成酶的***作用是吲哚镁辛的70倍,镇痛强度为***的40%,镇痛持续时间较长。实验研究证明,全蜂毒、蜂毒肽、神经毒多肽、MCD均能刺激垂体肾上腺系统使皮质***释放增加而产生***作用。蜂毒肽还能***白细胞转移,从而***了局部的炎症反应。
5、超声波透入法
超声波透入法是用超声波***机将蜂毒导入机体,先将局部涂蜂毒,再将声头轻轻压过涂软膏的皮肤上,做有规律地移动按摩,但必须保证机不空载,防仪器烧坏,即声头一定通过接触剂才能接触人体,中间不留空隙,才能连续开机。每次10-15分钟,每日一次,3周为一疗程。
6、红外线导入法
红外线导入法是将液状的蜂毒制剂均匀地涂抹体表的穴位或***,然后用红外线灯直接照射,以红外线的温热作用及化学作用,使体表毛孔放大,加速蜂毒药液自动渗入体内。
在室温下能很快干燥成白色或淡黄色晶体状。据此推测,可能与在高浓度中蜂毒肽的自聚集相关,高浓度下多呈四聚体的状态,与单体相比更能与细胞膜有效地结合,进而形成离子通道,改变胞膜通透性,裂解胞膜,表现出极强的体外杀伤**的效果。
2004年,李柏、张晨等应用基因工程研究证明,蜂***具有诱导**细胞凋亡的作用。经携蜂***基因重组腺病毒转染后,倒置相差显微镜下观察到部分肝*细胞出现凋亡形态学变化,体积变小、变圆,染色质边集等现象。携蜂***基因重组腺病毒可有效诱导肝*细胞凋亡,凋亡率在20%左右,高于不含基因重组腺病毒和未转染重组腺病毒对照组,提示诱导**细胞凋亡亦是蜂***基因***发挥作用的机制之一。 蜂毒是蜜蜂极为珍贵的资源(一只工蜂只有0.3毫克左右蜂毒)。河北蜂毒
蜂毒是医药及生物工程方面的重要原料。河北蜂毒
抗辐射的作用 1967年美国的希普曼和高莱,1968年金斯伯格,1978年俄国的阿尔捷莫夫都报道过蜂毒的抗X射线作用。阿尔捷莫夫不仅证实了注射蜂毒防护辐射的作
用,还有***作用。1970年日本太阪的官野岩男,用钴60作照射源,证实蜂毒有抗伽玛射线的作用。蜂毒的辐射防护效应主要作用是引起神经内分秘反应,增强机体抗辐射作用
致畸致突变的作用蜂毒肽为蜂毒除掉致敏、致痛成分新保留***作用的多肚类物质,它主要包括蜂***曲(溶血活性肽)、神经***、肥大细胞脱颗粒肽、心脏肽等,蜂毒
肽对实验性昆明种小鼠无致突变、致畸作用 J此外.蜂毒能兴奋离体肠管和子官平滑肌,对大鼠有一定程度的抗肝纤维化作用& 吸收已形成的肝纤维化作用 。
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