配体对于异烟酸底物而言，无论是吸电子（1b）、给电子（1c、1d）还是卤素（1e、1f）取代都可以兼容该反应，并选择性地在位阻较小的位置进行羟基化。类似地，药物分子中常见的结构单元——杂环联芳基底物（2g和2h）也能以较高的收率实现羟基化。对于烟酸底物而言，各种2-取代烟酸都能以较高的收率提供4-羟基化产物（2j-2o），而烟酸（2i）和6-取代烟酸（2p-2r）进行反应时则得到了4-羟基烟酸（主要）和2-羟基烟酸（次要）的混合物。值得一提的是，上海催化剂及配体科研进展，吡啶甲酸也能实现这一转化，以较好的收率（54-70%）得到3-羟基吡啶甲酸（2s-2u）。接着，咔唑（2ag）、二苯并呋喃（2ah），上海催化剂及配体科研进展、二苯并噻吩（2ai）以及联芳基杂环羧酸（2aj）均能成功地实现邻位羟基化，以中等至较好的收率提供所需产物。羟基化产物2a还能在PtO2为催化剂，上海催化剂及配体科研进展、20atmH2下进一步氢化为取代的哌啶3；也可以与对甲基苯硼酸发生脱羧偶联反应，以65%的收率得到联芳基产物4。配体（ligand，也称为配基）是一个化学名词。上海催化剂及配体科研进展

配体骨原蛋白(OPG)/核因子κB受体开启剂的配体(RANKL)/核因子κB的受体开启剂(RANK)是物质坏死因子受体和配体超家族成员.RANKL由成骨细胞前体/骨髓基质细胞和开启的T淋巴细胞合成,通过结合破骨细胞或树突状细胞表面的RANK受体,促进破骨细胞的形成,融合,开启和存活,并有助于树突状细胞对抗原的提呈作用,OPG作为RANKL的假受体,对此过程具有抑制作用.此外,OPG/RANKL/RANK系统在调节淋巴系统发育,哺乳期动物乳腺腺泡的形成以及大动脉钙化中也起着重要的作用,是一组多功能的细胞因子系统。上海催化剂及配体科研进展手性配体是影响反应立体选择性的一个关键因素。

配体设计的两类简单手性硫烯化合物即手性亚磺酰胺－烯和手性亚砜－烯均能与金属铑形成配合物，在硼酸对α,β-不饱和羰基化合物的不对称1,4加成中，表现出很高的催化活性和良好的对映选择性。阐述了基于硫手性及硫配位的手性硫烯类化合物作为新型手性配体在不对称反应中的可行性。其中，手性亚磺酰胺－烯的研究报道首先一详细地提出了手性硫烯配体的设计理念进一步的研究还成功设计了结构更为简单的直链线性分子骨架手性硫烯配体。三个取代基差别不明显等原因，利用该方法构筑手性季碳的不对称催化是一个重大挑战。

催化剂的原理：催化剂主要是通过降低活化能，使反应易于进行，从而达到催化的效果。因为催化剂并不参与反应，所以可以改变化学反应的速率而本身没有任何变化。催化剂是一种改变反应速率但不改变反应总标准吉布斯自由能的物质。催化剂自身的组成、化学性质和质量在反应前后不发生变化；它和反应体系的关系就像锁与钥匙的关系一样，具有高度的选择性（或专一性）。一种催化剂并非对所有的化学反应都有催化作用，例如二氧化锰在氯酸钾受热分解中起催化作用，加快化学反应速率，但对其他的化学反应就不一定有催化作用。某些化学反应并非只有一个的催化剂。加入一个手性配体，可以产生有手性的中间体。

络合物催化剂由金属离子或原子和配体两部分组成。络合催化剂指通过配位作用而使反应物分子活化的催化剂。在这类催化剂中至少含有一个金属离子或原子，无论母体本身是否是络合物，但在起作用时，催化活性中心是以配位结构出现，通过改变金属配位数或配位基，较少有一种反应分子进入配位状态而被活化，从而促进反应的进行。均相络合催化剂在反应体系中可溶成均相的络合物催化剂。多数为金属有机化合物、过渡金属的盐类，制备较易，较早地在工业上应用。如烯烃经羰基合成制醛的羰基钴催化剂、膦改性的羰基钴催化剂和羰基铑催化剂、乙烯氧化制乙醛的钯催化剂、甲醇羰基化制醋酸的铑催化剂、烯烃聚合反应中的齐格勒催化剂（四氯化钛-烷基铝）、齐格勒－纳塔催化剂(三氯化钛－烷基铝)，共轭烯烃环化反应中的镍催化剂等。BINAP是手性配体，Pd的BINAP配合物是手性催化剂。苏州催化剂及配体发现

配体应用于各种手性合成反应中。上海催化剂及配体科研进展

配体许多无机化合物都有生物活性，大量生化反应因金属离子的存在而得以进行，用无机化合物作为药物始自古代。例如，清热药石膏泻药芒硝，砷的化合物用于治于梅毒，汞的化合物用于防腐，锑的化合物用于治理吸血虫病。金属药物（metallodrug）的作用与体内的配合物形成有关，金属离子在生物体内的存在十分较多，它们和卟啉、蛋白质等生物配体结合，表现出多种功能，哺乳动物体内约有70%的铁与叶啉形成配合物，卟啉环上取代基不同，金属离子不同，轴向配体不同，显示的功能各异。它们是生物体内酶和蛋白质的活性部分。上海催化剂及配体科研进展

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。

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