碳酸酐酶(CA)在自然界几乎无处不在.实际上,在人体内也如此:从唾液腺到骨骼;从生殖道至血红细胞;从结肠到我们的大脑系统(CNS).CA的表达这样较多使得这种酶被牵涉到无数的疾病中,包括病症,青光眼和阿尔茨海默病(AD).以至于目前市场上至少有25个药品是CA抑制剂,包括celecoxib,valdecoxib糖精,舒必利和托吡酯(topiramate)，自本世纪初,不对称有机催化已经逐渐成为不对称催化领域中一个新的,较具活力的领域.特别是在较近十年中,在新催化剂的设计,新发应的发现和新催化概念的提出方面取得了很大的进展.其中，浦东新区库存催化剂及配体科研应用,烯胺催化和氢键催化是有机催化领域中两个重要的催化模式.因此,基于这两个基本活化概念,我们提出了设计具有"可调,多氢键和双功能"特点的有机催化剂的设计思想.根据这一理念,从廉价,易得的L-脯氨酸和光学纯的1,2-环己二胺出发，浦东新区库存催化剂及配体科研应用,我们首先一设计并合成了一系列新型的结构可调，浦东新区库存催化剂及配体科研应用,含多个氢键的双功能二级胺-双酰胺催化剂。配体指对受体具有识别能力并能与之结合的物质。浦东新区库存催化剂及配体科研应用

催化剂丙戊酸的慢性毒性反应表现多种多样。较常见的是体重增加，高血氨也很常见，但对大多数患者来说不存在临床意义。治于剂量的丙戊酸不会影响认知功能，除非使用极高剂量。特应性的副作用虽罕见，但危险性较大。血小板减少症的严重程度与剂量相关，外科研究表明，血小板减少与出血无关；胰腺炎的发生率约为1/40000；肝炎的发生率约为1/10000～1/40000。近年来，随着对危险因素的多方面了解，以及采取了严密的监测措施，未再有因胰腺炎或肝炎而致死的报道。浦东新区库存催化剂及配体科研应用配体光学纯度高等优势。

配体对于异烟酸底物而言，无论是吸电子（1b）、给电子（1c、1d）还是卤素（1e、1f）取代都可以兼容该反应，并选择性地在位阻较小的位置进行羟基化。类似地，药物分子中常见的结构单元——杂环联芳基底物（2g和2h）也能以较高的收率实现羟基化。对于烟酸底物而言，各种2-取代烟酸都能以较高的收率提供4-羟基化产物（2j-2o），而烟酸（2i）和6-取代烟酸（2p-2r）进行反应时则得到了4-羟基烟酸（主要）和2-羟基烟酸（次要）的混合物。值得一提的是，吡啶甲酸也能实现这一转化，以较好的收率（54-70%）得到3-羟基吡啶甲酸（2s-2u）。接着，咔唑（2ag）、二苯并呋喃（2ah）、二苯并噻吩（2ai）以及联芳基杂环羧酸（2aj）均能成功地实现邻位羟基化，以中等至较好的收率提供所需产物。羟基化产物2a还能在PtO2为催化剂、20atmH2下进一步氢化为取代的哌啶3；也可以与对甲基苯硼酸发生脱羧偶联反应，以65%的收率得到联芳基产物4。

配体苯基双醛化合物均可以从简单的原料高产率和高对映选择性地顺利获得。不单如此，利用该偶联反应还可以高效地合成一系列轴手性苯基萘基和联萘化合物。良好的底物兼容性表明该偶联反应具有很大的普适性和实用性。该方法不单可以应用于高效合成邻位四取代轴手性联芳基类天然产物和药物分子，而且可以用来合成一系列C1和C2对称性的BINOL衍生物，为基于BINOL骨架的手性催化剂和配体的合成提供了实用和有效的策略。配体环戊基的C－H可以和另一底物的醛基产生弱相互作用。两个非共价键相互作用的存在使还原消除前的钯中间体具有较低的能量和优势的构象，经过有序的还原消除过程得到特定构型的偶联产物。受体配体在药理学上是指糖蛋白或脂蛋白构成的生物大分子。

配体新型Cp配体的合成始于二炔(R)-1，其经Co2(CO)8介导的分子内[2+2+1]环化反应得到环戊二烯酮(R)-2。酮与金属试剂加成得到叔醇(R)-3，并分别引入了甲基、苯基等基团。随后LiAlH4/AlCl3还原羟基，TBAF脱除TMS保护基得到环戊二烯(R)-6a-c。(R)-3经碘化反应形成(R)-4（R2=Me）。钯催化其与Me4Sn的Stille偶联反应获得三甲基醇(R)-5。用LiAlH4/AlCl3还原得到完全取代的环戊二烯(R)-6d-f，产率为80-92%。较后，环戊二烯(R)-6与RhCl3进行环金属高效地得到(R)-CpmRh1-6。配体二芳基烷基甲醇的不对称氢酯化反应，并且在温和条件下。浦东新区库存催化剂及配体科研应用

配体反应的化学选择性特别具有挑战性。浦东新区库存催化剂及配体科研应用

配体受体是细胞膜上或细胞内能识别生物活性分子并与之结合的物质，能与受体结合的生物活性物质统称为配体。受体一般为糖蛋白，与配体的结合具有特异性和亲和性，与配体非共价结合，且具有饱和效应。首先贵金属的催化能力强大并不是因为它“贵”。诸如Ag、Au、Pd、Pt等金属作为单质而言，虽然价格高昂，但其却很少应用到催化反应中。但作为催化剂和配体配位后，他们就可以很好地体现催化作用了。它的根本上便是空d轨道的原因，可很好地形成配位键参与反应。可以说催化剂的反应活性与其参与配位的d电子所占比例呈正比。就较常见的Pd催化剂（70%以上的催化反应都是Pd催化的）而言，其d电子所占比例在0.4以上，可以说是过渡金属中top级别的，因此有着很高的反映活性。其他热门的催化剂如Ru、Rh、Pt、Ir原子中这部分d电子所占比的比例都在0.4以上。其二，是与吸附能力有关，容易脱附在某些基团。浦东新区库存催化剂及配体科研应用

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